[发明专利]一种含脒基结构的四环吲哚类化合物、合成方法及其应用

说明书

本发明涉及化合物合成技术领域，公开了一种含脒基结构的四环吲哚类化合物、合成方法及其应用，包括化学结构如式I，其中，R¹选自氢、烷基、卤素任意一种，R³选自氢、烷基、卤素，的含脒基结构的四环吲哚类化合物具有较好的药物活性，可用于制备抗虫药物，溶剂为氯仿、1,1,2‑三氯乙烷、1,1,2,2‑四氯乙烷、乙醚、甲醇、乙醇、甲苯、乙酸乙酯、二氯甲烷、丙酮、乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、异丙醇、1,2‑二氯乙烷、四氢呋喃、二甲基亚砜和硝基甲烷中的至少一种。本发明的制备方法具有原料和催化剂便宜易得，反应条件温和，操作简单方便，底物的普适性广，对一系列含脒基结构的四环吲哚类化合物均可取得较高的产率等优点。

技术领域

本发明涉及化合物合成技术领域，具体为一种含脒基结构的四环吲哚类 化合物、合成方法及其应用。

背景技术

四环吲哚衍生物是一类代表性的生物碱，广泛存在于植物和微生物代谢 产物中，具有多种生物活性。钩藤碱(Rhynchophylline)和异钩藤碱 (Isorhynchophylline)是从钩藤属物种中分离的主要四环吲哚生物碱。长期以来 在传统医学中用作解热、抗高血压和用于治疗头痛、眩晕和癫痫的抗惊厥药 物；异白叶滕碱(Cryptolepine)是一种含有四环吲哚结构单元的天然生物碱，它 是从非洲西部和中部的植物白叶藤中提取得到的，该生物碱过去一直被用于 治疗糖尿病、真菌感染、疼痛、炎症、上呼吸道感染和疟疾。

脒是一类用途广泛的结构单元，由于其含有两个氮原子的结构特性，能 在不同的反应条件下提供丰富的反应性，被广泛用作抗炎剂、利尿剂、杀虫 药和抗血栓药物等生物活性化合物的合成中。这些脒类化合物作为农产品药 物时，可被植物体吸收输导和代谢，是一类新型低毒、高效、无公害农用杀 菌剂，具有保护和治疗双重功用；例如目前已经商业化的新型碱类杀虫剂啶 虫脒(Acetamiprid)和噻虫啉(Thiacloprid)以及用于防治番茄灰霉病病菌的丙 烷脒(Propamidine)。

综上所述，对含脒基结构的四环吲哚类化合物进行分析，这些含四环吲 哚类化合物结构单元和脒基结构的组合不仅继承了二者的结构和性质，并且 可能具备两者没有的优良特性，从而获得对人类健康和可持续环境有益的新 材料和新型药物。因此，发展高效、经济的制备方法合成含脒基结构的四环 吲哚类化合物，有着潜在的巨大药用价值和应用前景。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种含脒基结构的四环吲哚类化合物、合成方 法及其应用，达到发展高效、经济的制备方法合成含脒基结构的四环吲哚类 化合物，提高人类健康，有着潜在的巨大药用价值和应用前景。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种含脒基结构的四环吲哚类化合物，其化学结构通式为式I：

其中，R¹选自氢、烷基、卤素任意一种；R²选自烷基、苯基中的任意一 种；R³选自氢、烷基、卤素，所述含脒基结构的四环吲哚类化合物主要应用 在抗疟原虫活性测试中。

一种含脒基结构的四环吲哚类化合物的合成方法，包括以下步骤：在氮 气保护下，将催化剂、式Ⅱ所示化合物、式Ⅲ所示化合物和溶剂混合均匀， 在10～100℃下搅拌至反应完成，分离得式Ⅰ所示化合物。

具体反应路线如下所示：

所述其中，R¹选自氢、烷基、卤素任意一种；R²选自烷基、苯基中的任 意一种；R³选自氢、烷基、卤素。