[发明专利]替普瑞酮在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途

说明书

替普瑞酮在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明的实验数据显示，全反式替普瑞酮在抑制乳腺癌细胞、非小细胞肺癌细胞、肺腺癌细胞、结肠癌细胞增殖方面有明显优于混合替普瑞酮的效果，在人胚肾细胞中毒性小，并且全反式替普瑞酮在乳腺癌细胞迁移中具有优于混合替普瑞酮的的效果，揭示全反式替普瑞酮可以用于制备治疗和/或预防上述疾病的药物。

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及替普瑞酮在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

背景技术

据世界卫生组织国际癌症研究机构(IARC)发布的2020年全球最新癌症负担数据显示，世界范围内，结直肠癌成为仅次于肺癌的第三大常见癌证。

据美国癌症协会统计，每年约有26万名女性被诊断患有乳腺癌，其中15％～20％患有三阴性乳腺癌。全球年轻乳腺癌患者的发病率呈现明显上升的趋势。在美国，约11％的乳腺癌患者年龄为35岁～45岁，而亚洲人群中年轻乳腺癌患者比率明显高于西方，占亚洲所有乳腺癌患者的9.5％～12％。

肺癌是全球及我国死亡率最高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌占所有肺癌病例85％以上，若不及时治疗，中位生存期只有4～5个月。约70％～80％的患者在确诊时已属中晚期，因此，对大部分肺癌患者而言，非手术治疗方式具有重要的作用。

目前细胞毒药物化疗对此类人群是有效的治疗选择，但患者总生存期(overallsurvival，O S)也仅有12个月左右，患者3年及5年生存率分别仅为19％和11％。

发明内容

在一实施例中，提供替普瑞酮在制备治疗和/或预防乳腺癌、非小细胞肺癌、肺腺癌、结肠癌药物中的用途。

在一实施例中，所述替普瑞酮为全反式替普瑞酮、单顺式替普瑞酮中的至少一种。

在一实施例中，所述替普瑞酮为全反式替普瑞酮。

在一实施例中，所述替普瑞酮为单顺式替普瑞酮。

在一实施例中，所述替普瑞酮包含全反式替普瑞酮、单顺式替普瑞酮。

在一实施例中，所述替普瑞酮包含全反式替普瑞酮、单顺式替普瑞酮，且按摩尔量计，全反式替普瑞酮：单顺式替普瑞酮＝(0.6～0.7)：1。

在一实施例中，所述替普瑞酮用于抑制人乳腺癌细胞增殖和/或迁移。

在一实施例中，所述替普瑞酮用于抑制人非小细胞肺癌细胞增殖。

在一实施例中，所述替普瑞酮用于抑制人肺腺癌细胞增殖。

在一实施例中，所述替普瑞酮用于抑制人结肠癌细胞增殖。

在一实施例中，所述替普瑞酮用于抑制人直肠癌细胞增殖。

在一实施例中，所述替普瑞酮对人类正常细胞具有低毒性。

在一实施例中，所述替普瑞酮在人类正常细胞中的IC₅₀＞10μmol/L。

在一实施例中，所述人类正常细胞包括人胚肾细胞。

依据上述实施例的替普瑞酮在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途，本发明的实验数据显示，全反式替普瑞酮在抑制乳腺癌细胞、非小细胞肺癌细胞、肺腺癌细胞、结肠癌细胞增殖方面有明显优于混合替普瑞酮的效果。

在一实施例中，全反式替普瑞酮在人胚肾细胞中毒性小，并且全反式替普瑞酮在乳腺癌细胞迁移抑制中具有优于混合替普瑞酮的的效果，揭示全反式替普瑞酮可以用于制备治疗和/ 或预防上述疾病的药物。

附图说明

图1为人乳腺癌细胞的增殖抑制实验结果图；