[发明专利]一种利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法在审
| 申请号： | 202210813936.0 | 申请日： | 2022-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN115043736A | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 张士磊;姜远锐;祝文静;胡延维 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07C209/68 | 分类号： | C07C209/68;C07C211/52;C07C211/45;C07C227/10;C07C229/42;C07C319/02;C07C323/41;C07D209/08;C07D209/86;C07D209/94;C07D277/66;C07D277/70;C07D279/20 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强;陶海锋 |
| 地址： | 215137 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 利用 保护 化合物 制备 芳基化 方法 | ||
1.一种利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：
（1）将含氮羰基化合物与邻二碘苯反应，得到含氮及保护基化合物；
（2）将含氮及保护基化合物与硫磺反应，得到含氮芳基化合物；
（3）将含氮及保护基化合物脱保护后，分别与苯乙炔、吲哚、硫磺、硫代乙酰胺、降冰片烯、硫化钾、丙烯酸乙酯、4-氯苯硼酸反应，得到含氮芳基化合物；
（4）将含氮及保护基化合物脱保护后，进行碘分子内成环反应，得到含氮芳基化合物；
含氮羰基化合物的化学式如下：
、、
所述含氮及保护基化合物的化学式如下：
、或者。
2.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，在氢化钠、四氢呋喃存在下，将含氮羰基化合物与邻二碘苯室温反应4～15小时，得到含氮及保护基化合物；邻二碘苯、含氮羰基化合物、氢化钠的摩尔比为（2～3）∶1∶（2～3）。
3.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，4-氯苯硼酸为底物时，反应在THF/H2O混合液中，在碳酸钾、Pd(PPh3)4存在下进行。
4.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，丙烯酸乙酯为底物时，反应在MeCN中、InCl3和NaBH4存在下进行。
5.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，碘分子内成环反应在甲苯中、Pd(OAc)2和DBU存在下进行。
6.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，硫化钾为底物时，反应在DMSO中进行。
7.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，降冰片烯为底物时，反应在DMF中、Pd(OAc)2和K2CO3存在下进行。
8.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，硫代乙酰胺为底物时，反应在DMSO/H2O混合物中、CuI和Cs2CO3存在下进行。
9.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，吲哚为底物时，反应在DMF中、CuI、DMEDA和Cs2CO3存在下进行。
10.根据权利要求1所述利用含氮及保护基化合物制备含氮芳基化合物的方法，其特征在于，苯乙炔为底物时，反应在甲苯中、PdCl2(PPh3)2、CuI和Et3N存在下进行。
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