[发明专利]作为大麻素受体2激动剂的苯基衍生物在审
申请号: | 202210844363.8 | 申请日: | 2016-12-06 |
公开(公告)号: | CN116102449A | 公开(公告)日: | 2023-05-12 |
发明(设计)人: | 奥利维耶·加韦勒;尤伟·格雷瑟;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;迪迪埃·罗姆巴赫 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07C237/22 | 分类号: | C07C237/22;C07C67/31;C07C69/92;C07C51/09;C07C65/26;C07C231/14;C07D271/06;C07C235/48;C07D277/28;C07C235/52;C07D205/04;C07D413/12;C07D305/08 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 柳春琦;程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 大麻 受体 激动剂 苯基 衍生物 | ||
1.一种式(I)的化合物
其中
R1是环丙基、烷基或卤代氮杂环丁烷基;
R2是环丙基甲氧基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代吡啶基、烷基吡唑基或卤代吡咯烷基;
条件是R1和R2中的至少一个是环丙基或环丙基甲氧基;
R3是-C(O)-NH-C(R4R5)-R6、-C(O)-R7或R8;
R4和R5独立地选自氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基烷基和烷基氧杂环丁烷基;
或者R4和R5连同它们所连接的碳原子一起形成氧杂环丁烷基或二氧代硫杂环丁烷基;
R6是氨基羰基、5-甲基-1,2,4-二唑-3-基、羟基烷基、噻唑基、烷氧基羰基、羧基、二氟氮杂环丁烷基羰基、5-氨基-1,2,4-二唑-3-基、烷基氨基羰基或氨基羰基烷基;
R7是(氨基羰基)(二氟)吡咯烷基或(氨基羰基)氮杂螺[2.4]庚基;并且
R8是3-烷基-1,2,4-二唑-5-基或5-烷基-1,2,4-二唑-3-基;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1是环丙基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R2是环丙基甲氧基、烷氧基、卤代烷氧基或卤代吡咯烷基。
4.根据权利要求1至3中任一项的化合物,其中R2是环丙基甲氧基、丙氧基、氟乙氧基、三氟乙氧基或二氟吡咯烷基。
5.根据权利要求1至4中任一项的化合物,其中R4和R5独立地选自氢、烷基、环烷基和环烷基烷基。
6.根据权利要求1至5中任一项的化合物,其中R4和R5独立地选自氢、甲基、丁基、环丙基和环丙基甲基。
7.根据权利要求1至6中任一项的化合物,其中R6是氨基羰基、5-甲基-1,2,4-二唑-3-基、羟基烷基或烷基氨基羰基。
8.根据权利要求1至7中任一项的化合物,其中R6是氨基羰基、5-甲基-1,2,4-二唑-3-基、羟甲基或甲基氨基羰基。
9.根据权利要求1至8中任一项的化合物,其中R7是(氨基羰基)(二氟)吡咯烷基。
10.根据权利要求1至9中任一项的化合物,其中R8是3-叔丁基-1,2,4-二唑-5-基、5-叔丁基-1,2,4-二唑-3-基或5-甲基-1,2,4-二唑-3-基。
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