[发明专利]吲哚-3-乙醛在制备新型抗肥胖活性制剂中的应用

说明书

本发明公开了一种吲哚‑3‑乙醛在制备新型抗肥胖活性制剂中的应用，活性成分为吲哚‑3‑乙醛。采用终浓度为100μM的吲哚‑3‑乙醛可以显著抑制人内脏前体脂肪细胞的分化，抑制人内脏前体脂肪细胞分化成脂水平。因此，吲哚‑3‑乙醛可作为活性制剂，抑制脂肪前体细胞分化及制备抗肥胖的药物和试剂中。

技术领域

本发明属药物新应用，特别涉及应用于肥胖领域的活性制剂。

背景技术

肥胖，是由遗传和环境因素共同导致的慢性代谢性疾病，具体由体内总脂肪含量过多和/或局部脂肪含量过多或分布异常引起的。大量研究指出，肥胖除却降低人们的生活质量外，肥胖人群患病(例如，糖尿病、心脏病、高血压等)概率还会大大增加。据报道，我国已有超过一半的成年人患有超重或肥胖，肥胖，已然成为我国亟待解决的公共卫生问题之一。

目前膳食指导、行为疗法及运动疗法是肥胖常规干预手段，但却存在见效慢、持续时间长从而难以坚持；手术治疗虽然凑效快，但存在手术费用高且有术后并发症等风险从而难以普及；药物治疗可以作为肥胖治疗的有效治疗方式，而我国唯一批准的化学减肥药是奥利司他，它是一种长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过减少人体脂肪吸收，进而控制体重。但其也存在着诸多弊端，比如减肥效果有限，且存在胃肠道不良反应以及可能存在肝损伤等药物毒副作用。

吲哚-3-乙醛(Indole-3-acetaldehyde)作为色氨酸代谢衍生物，其中吲哚-3-乙醛的分子量为159.18，化学式为:C₁₀H₉NO，其化学结构式如下式1所示。

吲哚-3-乙醛，属于3-烷基吲哚类有机化合物。吲哚-3-乙醛存在于所有物种中。在人类体内，吲哚-3-乙醛参与许多酶促反应。其中，色胺可以生物合成吲哚乙醛；它由kynurenine 3-单加氧酶介导。此外，吲哚乙醛可在醛脱氢酶的作用下转化为吲哚乙酸。在人体中，吲哚乙醛参与色氨酸代谢。至今尚未明确其是否参与脂肪合成。

发明内容

发明目的：为了克服现有技术中存在的不足，本发明提供一种新型抗肥胖的活性制剂的应用。

技术方案：本发明提供了吲哚-3-乙醛在制备新型抗肥胖活性制剂中的应用。

有益效果：一种新型抗肥胖的活性制剂的应用，具体涉及到吲哚-3-乙醛在制备抗肥胖活性制剂中的应用。其中100μM吲哚-3-乙醛可以显著抑制人内脏前体脂肪细胞的分化，抑制人内脏前体脂肪细胞分化成脂水平。因此，吲哚-3-乙醛在抑制脂肪前体细胞分化，抗肥胖的药物和试剂中应用。

附图说明

图1.吲哚-3-乙醛对人脂肪前体细胞活性的影响。

图2.吲哚-3-乙醛对人脂肪前体细胞分化的影响。

图3.吲哚-3-乙醛对人脂肪前体细胞成脂的影响。

图4.吲哚-3-乙醛对人脂肪前体细胞分化关键基因PPARγ信号通路相关标记基因mRNA及蛋白水平表达的影响。

具体实施方式

下面结合附图对本发明作更进一步的说明。

实施例1

吲哚-3-乙醛对人脂肪前体细胞活性无影响

以人内脏前体脂肪细胞为研究对象，取吲哚-3-乙醛标准品，设置10μM、100μM、1000μM浓度吲哚-3-乙醛处理人内脏前体脂肪细胞，检测吲哚-3-乙醛对人内脏前体脂肪细胞活性影响。

试验方法：提前将人内脏前体脂肪细胞接种至96孔板中，待接种24小时后，采用终浓度为10μM、100μM、1000μM浓度的吲哚-3-乙醛(溶解于DMSO)和溶剂(DMSO)对照组处理，待处理的0小时、24小时、48小时及72小时，采用CCK8商业试剂盒检测细胞活性。