[发明专利]一种含米诺地尔的缓释微针及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种含米诺地尔的缓释微针及其制备方法与应用，所述方法包括：将PLGA溶解在体积比为(10‑20)：1的三氯甲烷和乙酸乙酯的混合溶液中获得PLGA溶液；将体积比为1：(4‑6)米诺地尔溶液和所述PLGA溶液混匀，获得油相溶液；将聚乙烯醇在超纯水中溶解，获得水相溶液；将体积比为1：(2‑10)所述油相溶液滴加入所述水相溶液中，经搅拌、离心、洗涤和干燥，获得载药PLGA微球粉末；将聚乙烯醇和蔗糖分散于超纯水中溶解后加入所述载药PLGA微球粉末混匀，获得针尖基质溶液；加入到微针模具中抽真空并离心，干燥后微针脱模，获得含米诺地尔的缓释微针，提高治疗药物米诺地尔的生物利用度。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种含米诺地尔的缓释微针及其制备方法与应用。

背景技术

雄激素源性脱发的确切发病原因尚未明确，但已肯定遗传因素与雄激素的作用与发病有关。除遗传因素外，雄激素的作用主要表现为睾酮与毛囊中的雄激素性受体结合后，会被细胞质中的5α-还原酶转化为二氢睾酮，二氢睾酮进入细胞核对代谢产生影响，能对毛囊产生毒性作用，使毛囊萎缩。据世界卫生组织统计，我国男性的患病率为21.3％，女性患病率约为6.0％。且近几年，有研究报道，雄激素源性脱发也常在青少年人群中出现，但其患病率目前尚不清楚。虽然脱发不是一类危及生命的重大疾病，但由脱发导致的身体与形象的变化，已经严重影响到患者的心理健康和生活质量。

目前，由美国食品药品监督管理局(U.S.Food and Drug Administration,FDA)批准用于治疗雄激素源性脱发的药物只有口服非那雄胺和外用涂抹米诺地尔溶液两种治疗方式。口服药物会进入体内血液循环，部分药物由于首过效应而被代谢从而影响其生物利用度，体循环中的药物还会引起对机体其他器官的副作用。外用涂抹药物使用方便，且属于局部给药，但是，由于存在皮肤-角质层屏障，导致药物的经皮吸收率低。因此，患者需频繁、重复给药，容易引起皮肤过敏、皮肤炎症等副作用。

综上，现有技术中治疗雄激素源性脱发存在的治疗不足：(1)避免频繁、重复给药，实现药物的长期释放。(2)有效提高药物生物利用度。因此，为了解决上述问题，有必要开发一种针对雄激素源性脱发全新的治疗产品。

发明内容

本发明目的是提供一种聚乙烯醇-PLGA的共混基质及其制备方法与应用，能够实现治疗药物米诺地尔的长期缓慢释放，提高治疗药物米诺地尔的生物利用度。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

在本发明的第一方面，提供了一种含米诺地尔的缓释微针的制备方法，所述方法包括：将PLGA溶解在体积比为(10-20)：1的三氯甲烷和乙酸乙酯的混合溶液中，获得PLGA溶液；将米诺地尔溶解在冰醋酸中，获得米诺地尔溶液；将所述米诺地尔溶液加入到所述PLGA溶液中，获得油相溶液；其中，所述米诺地尔溶液与所述PLGA溶液的体积比为1：(4-6)；

将聚乙烯醇在超纯水中溶解，获得水相溶液；

将所述油相溶液滴加入所述水相溶液中，获得白色乳状液，后经搅拌获得载药PLGA微球，经离心、洗涤和干燥，获得载药PLGA微球粉末；其中，所述油相溶液与所述水相溶液的体积比为1：(2-10)；

将聚乙烯醇和蔗糖分散于超纯水中溶解，获得混合溶液；向所述混合溶液中加入所述载药PLGA微球粉末混匀，获得针尖基质溶液；

将所述针尖基质溶液加入到微针模具中抽真空并离心，干燥后微针脱模，获得含米诺地尔的缓释微针。

在本发明的第二方面，提供了一种所述的方法获得的含米诺地尔的缓释微针。

在本发明的第三方面，提供了所述的含米诺地尔的缓释微针在制备用于治疗雄激素源性脱发产品中的应用。

本发明实施例中的一个或多个技术方案，至少具有如下技术效果或优点：