[发明专利]VALBENAZINE盐及其多晶形物在审
| 申请号： | 202210983939.9 | 申请日： | 2016-10-28 |
| 公开（公告）号： | CN115304596A | 公开（公告）日： | 2022-11-08 |
| 发明（设计）人： | 凯文·麦吉;斯科特·朱克;安德鲁·卡尔;希尔瑞·伯诺德 | 申请（专利权）人： | 纽罗克里生物科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4745;A61P25/14 |
| 代理公司： | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人： | 王达佐;安佳宁 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | valbenazine 及其 多晶 | ||
1.式II的化合物的结晶形式I：
其具有包含在约7.2、9.2和18.0度2-θ±0.2θ处的一个或多个峰的X-射线粉末衍射图样。
2.式II的化合物的结晶形式II：
其具有包含在约4.8、13.3和24.9度2-θ±0.2θ处的一个或多个峰的X-射线粉末衍射图样。
3.混合物，其包含权利要求1和权利要求2所述的结晶形式。
4.无定形的
5.药物组合物，其包含权利要求1-3中的任一项所述的结晶形式或权利要求4所述的无定形形式和药学上可接受的载体。
6.权利要求1-3中的任一项所述的结晶形式或权利要求4所述的无定形形式或权利要求5所述的药物组合物在制备用于治疗、预防或改善运动机能亢进性病症的一种或多种症状的药物中的用途。
7.权利要求1-3中的任一项所述的结晶形式或权利要求4所述的无定形形式或权利要求5所述的药物组合物在制备用于抑制个体中的囊泡单胺转运蛋白同工型2的药物中的用途。
8.用于制备权利要求1-3中的任一项所述的结晶形式或权利要求4所述的无定形形式的方法，所述方法包括使式II的化合物与溶剂接触。
9.用于制备权利要求1-3中的任一项所述的结晶形式或权利要求4所述的无定形形式的方法，所述方法包括下述步骤：(a)在第一温度下制备式II的化合物在溶剂中的浆体；和(b)通过将所述浆体暴露于第二温度产生所述结晶形式或所述无定形形式。
10.用于制备权利要求1-3中的任一项所述的结晶形式或权利要求4所述的无定形形式的方法，所述方法包括下述步骤：(a)在第一温度下制备式II的化合物在溶剂中的溶液；(b)通过将所述溶液冷却至第二温度形成浆体；和(c)通过用一个或多个加热和冷却循环处理所述浆体，产生所述结晶形式或所述无定形形式。
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