[发明专利]一种靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽、硒肽纳米药物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210998149.8 | 申请日： | 2022-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN115353550A | 公开（公告）日： | 2022-11-18 |
| 发明（设计）人： | 王浩;易宇 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;A61K9/107;A61K47/42;A61K45/00;A61P9/10;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 陈小龙 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 靶向 血管 细胞 黏附 分子 组装 纳米 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽，其特征在于，所述靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽包括由N端到C端顺次连接的氧化响应单元和血管细胞黏附分子-1靶向单元；
所述氧化响应单元包含脂肪链取代的硒代半胱氨酸。
2.根据权利要求1所述的靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽，其特征在于，所述氧化响应单元包含2个脂肪链取代的硒代半胱氨酸；
优选地，所述脂肪链中的碳原子数为10-20的整数；
优选地，所述脂肪链为饱和烃基链；
优选地，所述脂肪链为直链烃基链。
3.根据权利要求1或2所述的靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽，其特征在于，所述血管细胞黏附分子-1靶向单元包括多肽序列VHPKQHR；
优选地，所述氧化响应单元包括改性多肽序列K(NH2)-K[Sec(C18)]2，其中Sec(C18)为C18烷基取代的硒代半胱氨酸。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽，其特征在于，所述自组装硒肽还包括位于氧化响应单元和血管细胞黏附分子-1靶向单元之间的间隔氨基酸；
优选地，所述间隔氨基酸为1-3个天然氨基酸或非天然氨基酸；
优选地，所述天然氨基酸包括甘氨酸。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
制备Boc基团保护的脂肪链取代的硒代半胱氨酸，再通过固相合成法依次将各氨基酸原料偶联到树脂上，洗脱，得到所述靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽。
6.一种靶向血管细胞黏附分子-1的硒肽纳米药物，其特征在于，所述硒肽纳米药物包括权利要求1-4中任一项所述的靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽以及包载于其中的药物。
7.根据权利要求6所述的靶向血管细胞黏附分子-1的硒肽纳米药物，其特征在于，所述药物包括他汀类药物；
优选地，所述他汀类药物包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或匹伐他汀中的任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述硒肽纳米药物还包括添加剂DMG-PEG2000；
优选地，所述DMG-PEG2000与靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽的摩尔比为(1-10):(90-99)；
优选地，所述硒肽纳米药物的粒径为50-200nm。
8.根据权利要求6或7所述的靶向血管细胞黏附分子-1的硒肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
将溶有药物的有机溶剂与溶有自组装硒肽的溶液混合进行乳化处理，去除有机溶剂，离心收集上清液，得到所述靶向血管细胞黏附分子-1的硒肽纳米药物的溶液。
9.根据权利要求8所述的靶向血管细胞黏附分子-1的硒肽纳米药物的制备方法，其特征在于，所述乳化处理通过搅拌或振荡方式进行；
优选地，所述去除有机溶剂通过旋转蒸发法进行；
优选地，所述有机溶剂包括乙醇、异丙醇、二氯甲烷、丙酮或环己烷中的任意一种或至少两种的组合。
10.权利要求1-4中任一项所述的靶向血管细胞黏附分子-1的自组装硒肽或权利要求6或7所述的靶向血管细胞黏附分子-1的硒肽纳米药物在制备治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。
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