[发明专利]多沙普仑在制备防治抑郁症药物中的应用

说明书

本发明属于医药新用途技术领域，具体涉及多沙普仑在制备防治抑郁症药物中的应用。本发明通过构建小鼠社会竞争失败性抑郁模型评价多沙普伦抗抑郁症状的效果。结果显示本发明所述的多沙普仑能显著改善抑郁动物的行为学，包括增强糖水偏好水平，提高强迫游泳不动时间；高剂量多沙普仑能显著提高大脑5‑HT含量，降低皮质醇浓度进一步提高抑郁动物的兴奋性；高剂量多沙普仑显著降低抑郁小鼠大脑抑郁相关蛋白Ⅰba‑1的表达。而且本发明所述的多沙普仑减轻抑郁样的作用优于目前常用的抗抑郁药物，具有良好的开发应用前景。

技术领域

本发明属于医药新用途技术领域，具体涉及多沙普仑在制备防治抑郁症药物中的应用。

背景技术

抑郁症是一种异质性精神疾病，主要表现为快感缺失、社交回避、睡眠障碍和食欲改变等症状。2017 年世界卫生组织发布最新数据，全球抑郁症患病率为 4.4%，共约有 3.5亿人患有抑郁症。中国抑郁症患病率约为 4.2%，约有 5400万人患病。抑郁症不仅是一个巨大的医疗挑战，而且具有巨大的社会和经济负担。仅在美国，MDD的年成本估计约为700亿美元，而在欧洲，2004年估计达到1180亿欧元。近年来抑郁症更是引起了全社会的关注，运用科学的手段去研究已成为当务之急。抑郁症的发病机制还不是十分明确，有遗传假说、单胺类物质缺乏假说、下丘脑—垂体—肾上腺素(hypothalamic-pituitary-adrenal, HPA)轴过度激活假说、免疫炎症假说、神经内分泌假说及代谢假说等。

目前，一线药物主要有三环类药物(tricyclic antidepressant)、单胺氧化酶抑制类药物(monoamine oxidase inhibitors)、选择性5-HT再摄取抑制(selectiveserotonin reuptake inhibitors)等。这些经典的抗抑郁药虽然能够在一定程度上起到抗抑郁的作用，但是药物起效慢、效率较低、复发率高、副反应多。因此抑郁症的治疗亟待明确其致病的分子机制，相关药物的研发也对提高抑郁症患者及家属的生活质量、减轻社会负担具有重大意义。

发明内容

针对上述存在的问题，本发明的目的是提供多沙普仑的医药新用途，具体地提供了一种以多沙普仑或其药学上可接受的盐作为活性组分在制备防治抑郁症药物中的应用。

为了实现上述目的，本发明的技术方案如下：

多沙普仑在制备防治抑郁症药物中的应用。

作为本发明的进一步优选，所述多沙普仑的分子式为：C₂₄H₃0N₂O₂；化学结构式为：

。

本发明的另一目的在于提供一种药用组合物，包括上述的多沙普仑或其药学上可接受的盐、药学上可接受的辅料。

作为本发明的进一步优选，所述多沙普仑药学上可接受的盐中包括乙酸盐、盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸、磷酸、苯甲酸盐、富马酸盐、马来酸盐、琥珀酸、酒石酸、柠檬酸盐、草酸、乙醛酸、天冬氨酸、酒石酸盐、2，5－二羟基苯甲酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、月佳基磺酸盐、氢醌磺酸盐和对甲苯磺酸盐中的至少一种。

作为本发明的进一步优选，所述药学上可接受的辅料包括稀释剂、粘合剂、吸收剂、崩解剂、分散剂、湿润剂、助溶剂、表面活性剂中的至少一种。

作为本发明的进一步优选，所述药用组合物制备成药剂学上可以接受的任一剂型。

作为本发明的进一步优选，所述剂型为注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、混悬剂、乳剂、喷雾剂、散剂、脂质体、口服液和滴丸中的至少一种。

作为本发明的进一步优选，所述注射剂包括：肌肉注射剂、皮下注射剂、静脉注射剂。

作为本发明的进一步优选，所述药用组合物的给药方式为肌肉注射、皮下注射、静脉注射、口服给药、舌下含服、病灶内或脑内或植入的递送、喷雾给药中的至少一种。