[发明专利]一种长效GLP-1衍生物

权利要求书

1.一种长效GLP-1衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于，所述长效GLP-1衍生物中的GLP-1（7-37）类似物的氨基酸序列为：

HX₈EGTFTSDVSSYLEEQAAREFIAWLVKGRG；

其中，X₈选自I或T；

所述衍生物通过所述GLP-1（7-37）类似物上的氨基酸K残基上的ε氨基经接头与脂肪酸侧链连接；

所述脂肪酸侧链选自HOOC(CH₂)₁₄CO-、HOOC(CH₂)₁₅CO-、HOOC(CH₂)₁₆CO-、HOOC(CH₂)₁₇CO-、HOOC(CH₂)₁₈CO-、HOOC(CH₂)₁₉CO-、HOOC(CH₂)₂₀CO-、HOOC(CH₂)₂₁CO-或HOOC(CH₂)₂₂CO-；

所述接头为：

；

其中，s和n均为1。

2.根据权利要求1所述的长效GLP-1衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述脂肪酸侧链选自HOOC(CH₂)₁₆CO-。

3.根据权利要求1所述的长效GLP-1衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述长效GLP-1衍生物为：

N-ε³⁴-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-羧基十七烷酰胺基)-4(S)-羧基丁酰基氨基]乙氧基)乙氧基]乙酰氨基)乙氧基]乙氧基)乙酰基] [Ile⁸Glu²²Arg²⁶Lys³⁴]GLP-1（7-37）；或

N-ε³⁴-[2-(2-[2-(2-[2-(2-[4-(17-羧基十七烷酰胺基)-4(S)-羧基丁酰基氨基]乙氧基)乙氧基]乙酰氨基)乙氧基]乙氧基)乙酰基] [Thr⁸Glu²²Arg²⁶Lys³⁴]-GLP-1（7-37）。

4.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1-3中的任一项所述的长效GLP-1衍生物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的辅料。

5.权利要求1-3中的任一项所述的长效GLP-1衍生物或其药学上可接受的盐、权利要求4所述的药物组合物在制备治疗糖尿病的药物中的应用。

6.权利要求1-3中的任一项所述的长效GLP-1衍生物或其药学上可接受的盐、权利要求4所述的药物组合物在制备减重药物中的应用。