[发明专利]一种黄精多糖脂质体及其制备方法

说明书

本发明公开了一种黄精多糖脂质体及其制备方法，涉及医药制剂技术领域，包括黄精多糖10～15份、磷脂15～25份、胆固醇10～15份、水相混合物浓度为1 mg/mL～6 mg/mL、有机溶剂10～20份、表面活性剂20～30份。本发明通过将黄精多糖通过有机溶剂‑活性剂制备成脂质体，利用无水乙醇注入法，通过控制黄精多糖、卵磷脂、胆固醇三者之间的质量比、充分搅拌、超声时间等参数，黄精为原料，采用动态高压微射流技术制备得到黄精多糖，该制备工艺简单易操作，多糖功能性有效提升，便于推广应用，步骤简单，易于操作，所制备的黄精多糖脂质体具有包封率高、克服多糖不稳定性和一定的缓释效果等优点，无有害废物排放，资源综合利用率高。

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，具体为一种黄精多糖脂质体及其制备方法。

背景技术

黄精，百合科植物滇黄精(Polygonatum kingianum Coll.et Hemsl.)、黄精(Polygonatum sibiricum Red.)或多花黄精(Polygonatum cyrtonema Hua)的干燥根茎，属于多年生药食同源性草本植物。药典中记载其具有补气养阴，健脾，润肺，益肾，用于脾胃气虚，体倦乏力，胃阴不足，口干食少，肺虚燥咳，劳嗽咳血，精血不足，腰膝酸软，须发早白，内热消渴。

现有的大部分传统中药多糖制剂一样，一定程度上存在着稳定性差、生物利用度低、易被降解及对细胞穿透力弱等缺点，影响了中药多糖药效的发挥，使得其发挥的效果有限。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，提供一种黄精多糖脂质体及其制备方法。

为实现上述目的，本发明提供如下一种黄精多糖脂质体，包括黄精多糖10～15份、磷脂15～25份、胆固醇10～15份、水相混合物浓度为1mg/mL～6mg/mL、有机溶剂10～20份、表面活性剂20～30份。

可选的，所述磷脂为卵磷脂或磷脂酰胆碱。

可选的，所述有机溶剂包括甲醇、无水乙醇、乙醚、丙酮或二氯甲烷中的任意一种或至少两种的组合。

可选的，所述表面活性剂包括聚山梨醇酯-60、聚甘油-16辛酸酯、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG-10聚二甲基硅氧烷、鲸蜡硬脂醇聚醚-6、甲基葡糖醇聚醚-20、山梨醇酯、鲸蜡硬脂醇聚醚或甲基葡糖醇聚醚中的任意一种或至少两种的组合。

可选的，所述卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂中的至少一种，黄精多糖和卵磷脂的质量比为11:25。

为实现上述目的，本发明还提供如下一种黄精多糖脂质体的制备方法，包括如下步骤：

(1)、将黄精进行粉碎并过80目筛，40℃恒温干燥22～26h；

(2)、将磷脂和胆固醇溶于无水乙醇中形成油相混合物，减压旋蒸除去乙醇后形成均匀的脂质薄膜；

(3)、将黄精粉末置于提取容器中，用纯净水以料液比1:20-40进行稀释，再在40-80℃、100-500W条件下进行超声即可得到水相混合物；

(4)、将水相混合物注入油相混合物，并添加表面活性剂，边加边震荡至步骤(2)制备得到的脂质薄膜完全脱落溶解，旋转50～70min后进行超声乳化10～20min，再依次过孔径为0.45μm的微孔滤膜1～3次、孔径为0.22μm的微孔滤膜1～3次后得到黄精多糖脂质体混悬液；

(5)、对黄精多糖脂质体混悬液通过动态高压微射流进行高压均质3-12个循环，然后转动，收集得上清液；

(6)、将上清液浓缩后再加入4倍体积的无水乙醇，在4℃条件下醇沉过夜，在转动后得沉淀，将沉淀冻干得黄精多糖脂质体。

可选的，所述步骤(3)中超声所用的提取时间为10-50min。