[发明专利]一种短序蒲桃叶提取物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及天然药物化学技术领域，具体涉及一种短序蒲桃叶提取物及其制备方法和应用。本发明的制备方法包括如下步骤：取干燥的短序蒲桃叶，用乙醇溶液提取，过滤后合并提取液，经减压浓缩得到短序蒲桃叶醇提物总浸膏；将短序蒲桃叶醇提物总浸膏用乙酸乙酯萃取，得到短序蒲桃叶提取物。本发明通过LPS/ox‑LDL诱导的RAW264.7泡沫细胞模型，发现本发明制备的短序蒲桃叶提取物具有显著的抗炎和降脂作用，可以用于制备抗炎药物和/或降脂药物。而且，本发明制备的短序蒲桃叶提取物可以减少RAW264.7巨噬细胞源性泡沫细胞的脂质蓄积，由此提示，本发明制备的短序蒲桃叶提取物可用于制备预防和/或治疗动脉粥样硬化的药物。

技术领域

本发明涉及天然药物化学技术领域，具体涉及一种短序蒲桃叶提取物及其制备方法和应用。

背景技术

动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)是一种慢性、炎症性心血管疾病，可导致心脏病、中风，甚至死亡，已成为严重威胁人类健康的公共卫生问题。在AS进展的早期阶段，泡沫细胞的形成是关键因素。泡沫细胞的形成源于巨噬细胞，由于胆固醇过度积累，巨噬细胞中的氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)的流入、酯化和流出不平衡导致巨噬细胞逐步泡沫化。同时，炎症是影响动脉粥样硬化的另一个重要因素。泡沫细胞分泌的多种细胞因子包括炎症趋化因子，激活了内皮细胞和进一步募集更多的炎症细胞进入内膜。同时，单核细胞被驱使不断分化成巨噬细胞，并吸收大量的ox-LDL形成泡沫细胞，逐渐在血管中积累，进一步加速了动脉粥样硬化的形成。

短序蒲桃(Syzygium brachythyrsum Merr.et Perry)为桃金娘科(Myrtaceae)蒲桃属(Syzygium)常绿小乔木，是中国岭南和西南地区历史悠久且非常重要的功能性草药茶和民间药材，其果及叶以野冬青果之名入药(详见《云南中草药》)。据《中国植物志》中记载：短序蒲桃具有润肺平喘的功效，主要用于治疗过敏性哮喘、肺结核和感冒性哮喘等。发明人前期证实短序蒲桃叶中含有大量化合物，包括黄酮类、单宁类、酚酸类、花色苷类、萜类等(详见Jiaqi Qiu,Xuelian Chen,Pulin Liang,et al.Integrating approach todiscover novel bergenin derivatives and phenolics with antioxidant and anti-inflammatory activities from bio-active fraction of Syzygium brachythyrsum[J].Arabian Journal of Chemistry,2021,15,103507)。流行病学研究表明，普通人群和有心血管疾病风险的患者从饮食中摄取富含多酚、三萜类等化合物的天然产品可以减少心血管事件。因此，短序蒲桃叶在减少心血管疾病方面的药用价值有待进一步挖掘。

发明内容

本发明的第一个目的在于提供一种短序蒲桃叶提取物的制备方法，本发明的第二个目的在于提供由该制备方法制得的短序蒲桃叶提取物，本发明的第三个目的在于提供该短序蒲桃叶提取物的应用。

本发明通过以下技术方案实现：

根据本发明的第一个方面，提供了一种短序蒲桃叶提取物的制备方法，包括如下步骤：

取干燥的短序蒲桃叶，用乙醇溶液提取，过滤后合并提取液，经减压浓缩得到短序蒲桃叶醇提物总浸膏；所用乙醇溶液为无水乙醇的体积分数大于50％的乙醇水溶液；

将短序蒲桃叶醇提物总浸膏用乙酸乙酯萃取，得到短序蒲桃叶提取物。

在一些实施方式中，在用乙醇溶液提取之前，将短序蒲桃叶过4目筛进行粗粉碎。

在一些实施方式中，短序蒲桃叶与乙醇溶液的用量比为lg：5mL～1g：15mL。

在一些实施方式中，提取为加热回流提取，提取次数为4次，每次1h。