[发明专利]氧化敏感的康普瑞汀衍生物的制备方法及应用在审
| 申请号： | 202211077188.0 | 申请日： | 2022-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN115636842A | 公开（公告）日： | 2023-01-24 |
| 发明（设计）人： | 龟井谦一郎;田楚彤;郑顺哲;秦雨;王凤辉 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61K31/11;A61K31/366;A61K31/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 | 代理人： | 李珉 |
| 地址： | 117004 辽宁省本*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧化 敏感 康普瑞汀 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种氧化敏感的康普瑞汀衍生物，其特征在于，其为如式(I)所示的氧化敏感的康普瑞汀苯硼酸频哪醇酯衍生物：
2.根据权利要求1所述的氧化敏感的康普瑞汀衍生物，其特征在于，所述氧化敏感的康普瑞汀衍生物被活性氧类物质激活而释放母药康普瑞汀。
3.一种权利要求1或2所述氧化敏感的康普瑞汀衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
将4-(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯与对硝基苯基氯甲酸酯溶于溶剂中，加入催化剂三乙胺，发生酯化反应得中间产物；
将该中间产物和康普瑞汀溶于溶剂中，加入无水碳酸钾作为催化剂，加热搅拌，反应结束后分离纯化得到终产物，反应全程都在N2保护和避光条件下进行。
4.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1或2所述的氧化敏感的康普瑞汀衍生物和能够提高肿瘤血管内ROS水平的药物。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述能够提高肿瘤血管内ROS水平的药物为青蒿素或肉桂醛。
6.权利要求1或2所述氧化敏感的康普瑞汀衍生物在制备药物传递系统中的应用。
7.权利要求1或2所述氧化敏感的康普瑞汀衍生物在癌症靶向治疗或治疗增殖性疾病药物中的应用。
8.权利要求1或2所述氧化敏感的康普瑞汀衍生物在注射给药、口服给药或局部给药系统中的应用。
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