[发明专利]一种多潘立酮片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种多潘立酮片及其制备方法，制备物料包括多潘立酮、聚维酮K90、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。通过本发明多潘立酮片的制备方法，不仅能实现制备多潘立酮片工艺简单、生产成本低、安全环保，且制备的多潘立酮片具有硬度高、相似因子(f2)高、吸收好和生物利用度高的优势。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，更具体地涉及一种多潘立酮片及其制备方法。

背景技术

功能性消化不良(functional dyspepsia，FD)，是经过常规检查(包括上消化道内镜)后无器质性、代谢性、系统性疾病依据来解释消化不良症状的一组疾病。根据2006年罗马标准将其定义为源于胃十二指肠区域的一种或一组症状，包括餐后饱胀、早饱感、上腹痛或上腹烧灼感。将引起上述症状的代谢性与器质性疾病排除在诊断前症状出现至少6个月，近三个月以上症状存在反复发作，符合上述标准的即可诊断。近年来，随着人们生活状态的明显改变，功能性消化不良的发病率也随之上升。据统计，基于罗马III诊断标准对消化专科门诊连续就诊的患者进行问卷调查，FD占就诊患者的28.5％。其发病机制尚不清楚，可能与感染、精神心理障碍、遗传易感性及某些胃肠激素水平异常等有关。尽管治疗方法及手段逐渐增多，实际上目前并无特效治疗药物。虽然发病机制并不明确，但多数学者认为可能与胃肠道动力障碍有关，包括胃排空减慢、胃电活动异常、近端胃受纳性舒张功能减弱等。因此，促动力治疗用于改善与进餐相关的上腹部症状的患者。

多潘立酮是一种强力抗呕吐作用的促动药，为多巴胺受体阻滞剂，可通过拮抗外周多巴胺D2受体，直接作用于胃肠道，增强食道下部括约肌的张力，防止胃食道反流，增加胃蠕动，促进胃排空，平衡胃与十二指肠的运动，抑制患者出现的恶心呕吐症状，有效防止胆汁反流，不影响胃液分泌，临床主要用于治疗消化不良症及器质性、感染性饮食性放射性治疗引起的恶心呕吐。中国专利CN 104027318 A公开多潘立酮片及其制备方法，其方法为粉末直接压片法，存在粉末流动性差、片重差异大，粉末压片容易造成裂片，制备的素片硬度低等缺点。中国专利CN 112168795 A也公开一种多潘立酮片及其贮备方法，但是该方法的操作繁琐复杂，设备及运作成本高。中国专利CN 104127390 B同样公开一种多潘立酮片及制备工艺，但是该方法使用有机溶剂，易燃易爆、难易除去，对生产过程有防爆要求，安全性低，对环境有影响。

发明内容

为了克服现有技术的缺陷，本发明的目的是提供一种多潘立酮片及其制备方法，不仅能实现工艺简单、生产成本低、安全环保，且制备的多潘立酮片具有硬度高、相似因子(f2)高、吸收好和生物利用度高的优势。

为了实现上述目的，本发明公开了一种多潘立酮片，制备物料包括多潘立酮、聚维酮K90、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。

较佳地，按重量份数计，多潘立酮片的制备物料包括：1份的多潘立酮、0.15份的聚维酮K90、5.42份的乳糖、2份的玉米淀粉、0.3份的预胶化淀粉、1份的微晶纤维素、0.02份的十二烷基硫酸钠、0.11份的硬脂酸镁。

较佳地，所述多潘立酮的粒径为D50≤15μm，且D90≤30μm。

相应地，本发明还提供一种多潘立酮片的制备方法，包括以下步骤：

(1)将多潘立酮按粒径控制要求的需要进行粉碎；将聚维酮K90进行粉碎；将乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁进行过筛；将十二烷基硫酸钠与纯化水配制得到十二烷基硫酸钠溶液；

(2)将预处理后的多潘立酮、聚维酮K90、乳糖、玉米淀粉、预胶化淀粉混合均匀，然后缓慢加入十二烷基硫酸钠溶液混合均匀，制得软材；

(3)将软材过筛制成湿颗粒，再干燥得到干颗粒；

(4)将微晶纤维素、硬脂酸镁分别加入干颗粒中，压片制得多潘立酮片。