[发明专利]积雪草酸微生物转化衍生物及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 202211106131.9 申请日: 2022-09-09
公开(公告)号: CN116284199A 公开(公告)日: 2023-06-23
发明(设计)人: 陈广通;吴艳妮;易颖;王佳慧;宋妍 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;C12P15/00;C12P17/18;C07J71/00;A61P35/00;A61P35/02;C12R1/645
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 226019*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 积雪 草酸 微生物 转化 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种积雪草酸微生物转化衍生物,其特征在于,所述积雪草酸微生物转化衍生物为2α,3β,7β,23-四羟基-20(21)-双键乌苏烷-28β-羧酸,具有式Ⅰ结构:

2.一种积雪草酸微生物转化衍生物,其特征在于,所述积雪草酸微生物转化衍生物为2α,3β,7β,23-四羟基-21(22)-双键乌苏烷-20β,28β-内酯,具有式Ⅱ结构:

3.一种积雪草酸微生物转化衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

1)发酵培养微生物,向培养基中加入积雪草酸,接着进行转化培养,除去菌丝体后得到发酵液,所述微生物为小克银汉霉属的菌株;

2)将所述发酵液经萃取,得到转化物;

3)将所述转化物经过反相硅胶柱色谱纯化,所述反相硅胶柱纯化采用甲醇-水两相系统梯度洗脱,收集合并组分;

4)将所述组分用反相高效液相色谱纯化,得到2α,3β,7β,23-四羟基-20(21)-双键乌苏烷-28β-羧酸和2α,3β,7β,23-四羟基-21(22)-双键乌苏烷-20β,28β-内酯。

4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述微生物为刺孢小克银汉霉Cunninghamella echinulata CGMCC 3.970。

5.一种医药中间体,其特征在于,所述医药中间体为权利要求1或2所述的积雪草酸微生物转化衍生物或权利要求3或4所述的制备方法制备得到的积雪草酸微生物转化衍生物。

6.权利要求1或2所述的积雪草酸微生物转化衍生物或权利要求3或4所述的制备方法制备得到的积雪草酸微生物转化衍生物在抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为宫颈癌、白血病、神经母细胞瘤、前列腺癌、肝癌、乳腺癌和结肠癌中的一种。

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