[发明专利]一种邻-碳硼烷取代的氧杂环丁烷及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种邻-碳硼烷取代的氧杂环丁烷衍生物，其特征在于，结构通式为：

其中，取代基R₁为氢原子、甲基、苯基以及4-甲基苯基中的任意一种；R₂为取代苯基或氢原子；R₃为卤素、硝基、氢原子中的任意一种。

2.一种如权利要求1所述的邻-碳硼烷取代的氧杂环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，包括：

以为原料，在催化剂、有机溶剂以及N-溴代丁二酰亚胺存在下进行反应，实现分子内串联环化得到邻-碳硼烷取代的氧杂环丁烷衍生物，即

取代基R₁为氢原子、甲基、苯基以及4-甲基苯基中的任意一种；R₂为取代苯基或氢原子；R₃为卤素、硝基、氢原子中的任意一种。

3.如权利要求1所述的邻-碳硼烷取代的氧杂环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，所述催化剂为三氟甲磺酸铜；所述有机溶剂为1,2-二氯乙烷、四氢呋喃或乙腈中的任意一种；所述反应的温度为80～90℃；所述反应的气氛为氩气。

4.如权利要求2所述的邻-碳硼烷取代的氧杂环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，在干燥的反应容器中，氩气保护下加入原料有机溶剂，催化剂以及N-溴代丁二酰亚胺，将反应容器置于80～90℃中反应，用薄层色谱监测反应的进行，反应结束后将体系过滤，滤液经减压蒸馏除去多余溶剂，经过柱层析分离得到目标产物。

5.如权利要求4所述的邻-碳硼烷取代的氧杂环丁烷衍生物的制备方法，其特征在于，所述与有机溶剂的摩尔体积比为1mmol:8～12mL；所述与催化剂的摩尔比为1:0.3～0.6；所述与N-溴代丁二酰亚胺的摩尔比为1:1～3；所述过滤采用短硅胶柱过滤，乙酸乙酯作为淋洗剂；柱层析分离采用的洗脱剂为体积比为15～25:1的石油醚和乙酸乙酯。