[发明专利]静脉内加奈索酮制剂及其用途在审
| 申请号： | 202211152228.3 | 申请日： | 2016-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN115487313A | 公开（公告）日： | 2022-12-20 |
| 发明（设计）人： | 张明宝;雷蒙德·C·格洛瓦基 | 申请（专利权）人： | 马瑞纳斯制药公司 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K9/19;A61K31/57;A61K45/06;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/28;A61P25/08;A61K31/05 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张福誉;韩晓帆 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 静脉 内加奈索酮 制剂 及其 用途 | ||
1.水性可注射加奈索酮制剂，其包含:
a)在包合络合物中的加奈索酮和磺丁基醚-β-环糊精；以及
b)水。
2.权利要求1所述的制剂，其中包含加奈索酮和磺丁基醚-β-环糊精的所述络合物包含1∶1的加奈索酮:磺丁基醚-β-环糊精络合物。
3.权利要求1或2所述的制剂，其中所述加奈索酮的浓度为约0.1mg/mL至约15mg/mL。
4.权利要求1至3中任一项所述的制剂，其在所述制剂中还包含0.5％至1.5％浓度的氯化钠。
5.权利要求1至4中任一项所述的制剂，其中磺丁基醚-β-环糊精与加奈索酮的w/w比例为约52∶1或更大。
6.权利要求1至4中任一项所述的制剂，其中磺丁基醚-β-环糊精与加奈索酮的w/w比例为约52∶1至约80∶1。
7.权利要求6所述的制剂，其中磺丁基醚-β-环糊精与加奈索酮的w/w比例为约55∶1。
8.权利要求1至7中任一项所述的制剂，其包含5mg/mL至800mg/mL磺丁基醚-β-环糊精。
9.权利要求1至8中任一项所述的制剂，其包含表面活性剂。
10.权利要求9所述的制剂，其中所述表面活性剂为脱水山梨糖醇酯、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、胆固醇盐或胆汁盐。
11.权利要求10所述的制剂，其中所述制剂具有约0.5至约15重量百分比的表面活性剂。
12.权利要求11所述的制剂，其中所述表面活性剂为聚山梨酯80。
13.权利要求1至12中任一项所述的制剂，其pH为约2.5至11.0。
14.权利要求1至13中任一项所述的制剂，其还包含缓冲剂。
15.权利要求14所述的制剂，其pH为约6.8至约7.6。
16.权利要求14或15所述的制剂，其中所述缓冲剂为磷酸盐缓冲剂。
17.权利要求16所述的制剂，其中所述缓冲剂为磷酸缓冲盐水。
18.权利要求16所述的制剂，其中所述缓冲剂为磷酸二氢盐缓冲剂与磷酸氢盐缓冲剂的组合，其中每种磷酸盐缓冲剂的浓度为2mM至50mM。
19.权利要求1所述的制剂，其中
加奈索酮的浓度为2mg/mL至8mg/mL，
磺丁基醚-β-环糊精与加奈索酮的w/w比例为约52∶1至约90∶1；
所述制剂含有缓冲剂且pH为6.7至7.3，并且
所述制剂含有0.5至15重量百分比的表面活性剂。
20.权利要求1所述的制剂，其中
加奈索酮的浓度为1mg/mL至5mg/mL；
磺丁基醚-β-环糊精的重量百分比为25％至35％；并且
所述制剂含有5％至15％(重量百分比)的以下至少一种：表面活性剂、乙醇、甘油或丙二醇。
21.权利要求1至19中任一项所述的制剂，其还包含防腐剂。
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