[发明专利]一种对位取代氟苯的制备方法

权利要求书

1.一种对位取代氟苯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

以氟芳烃化合物、偶联反应剂为原料，将所述原料与负电子芳环溶剂、金催化剂、氧化剂、助溶剂和有机酸混合后，在气体气氛下进行反应；

所述反应的温度为-20-70℃；

优选地，所述反应的温度为25℃。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述金催化剂的化学结构式如下所示：

其中，X为OTs、OTf、NTf₂、Br、I、Cl和F中的其中一种，R为烷基、芳基、烷氧基、卤素、三氟甲基和氰基中的其中一种，所述Ar为如下基团的一种：

优选地，所述金催化剂选择为中的其中一种或两种的混合；

优选地，所述金催化剂选择为以摩尔比为1：(0.2-5)混合而成；

优选地，所述金催化剂选择为以摩尔比为1：1混合而成。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述金催化剂的制备方法包括如下步骤：

二甲硫醚氯化亚金和各种配体反应后，加入银盐混合后加入二氯甲烷，搅拌后过滤、采用二氯甲烷洗涤后蒸发，真空干燥得到目标产物；

优选地，所述配体选择为双(二苯基膦)甲烷，所述银盐选择为对甲苯磺酸银。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，各个物质按摩尔分数计，包括：

1-50份负电子芳环溶剂、0.01-0.2份金催化剂、1-5份氧化剂、1-5份有机酸、1-50份助溶剂、1-50份氟芳烃化合物和1份偶联反应剂；

优选地，所述各个物质之间按摩尔分数计，包括25份负电子芳环溶剂、0.05份金催化剂、1.3份氧化剂、1.5份有机酸、2.0份助溶剂、1.2份氟芳烃化合物和1份偶联反应剂。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述负电子芳环溶剂的结构式选择为以下结构式的一种：

其中X为氟、氯、溴、碘的一种或多种，R为烷基或氢，n为1、2、3、4、5中的其中一个；

优选地，所述负电子芳环溶剂的结构式选择为：

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述偶联反应剂为硅试剂和锗试剂中的其中一种；

所述偶联反应剂为硅试剂时，其结构式选择为如下结构式的一种：

所述偶联反应剂选择为锗试剂时，其结构式选择为：

其中，所述R²为芳基、炔基、三氟甲基、硝基、氰基中的其中一种；X为烷基、芳基和烷氧基中的其中一种。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述氧化剂为高价碘和选择性氟试剂中的其中一种；

所述高价碘的结构式为以下结构式中的一种：

其中，R¹为烷基、芳基中的其中一种，R²为烷基、芳基、烷氧基、三氟甲基和卤素中的其中一种；

优选地，所述氧化剂选择为：

8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机酸为磺酸和羧酸中的其中一种，其结构式选择为以下结构式中的一种：

其中，R为烷基、芳基和卤素中的其中一种；

优选地，所述有机酸选择为：

9.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述助溶剂选择为烷基醇和含氟烷基醇中的其中一种；

优选地，所述助溶剂选择为甲醇、乙醇、异丙醇、三氟乙醇和六氟异丙醇中的其中一种；

优选地，所述助溶剂选择为1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙醇。

10.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述气体气氛为惰性气体和空气中的其中一种；

优选地，所述气体气氛选择为氩气。