[发明专利]一种利多卡因乳膏的制备方法

说明书

本申请提供一种利多卡因乳膏的制备方法，包括以下步骤：制备水相和油相，其中水相包含多元醇、水和利多卡因，油相包含乳化剂和油脂，将油相加入水相中混合均匀，得到利卡多因乳膏。本申请打破传统的脂溶性药物只能加入油相中的工艺过程，将利多卡因完全分散于水相溶液中，制备的乳膏稳定性好，未发生破乳、分层或析晶的现象，产品麻醉效果好，无不良反应发生。解决了含药量较高时利多卡因乳膏破乳、分层或析晶的现象，制备的乳膏稳定性好。

技术领域

本申请属于生物医药领域，具体涉及一种利多卡因乳膏的制备方法。

背景技术

疼痛已被列为人体“第五大生命指征”，然而疼痛的治疗在临床上仍然面临极大的挑战。其中神经病理性疼痛是临床上常见的躯体感觉系统损伤或疾病导致的疼痛。长期疼痛不仅会影响病人的睡眠、工作和生活能力，还会增加抑郁、焦虑等情感障碍的发病率，严重影响人类健康和生活质量。因此，对慢性神经病理性疼痛及早、充分、积极的治疗可有效缓解疼痛及其伴随症状，恢复身体机能，提高生活质量。尽管目前有诸多药物可供选择，但全身给药方式往往会受到药物不良反应的限制，尤其是对于老年体弱群体。而局部给药的全身暴露量低，安全性高，因此可供局部给药的外用制剂越来越受到临床医师的重视。

利多卡因化学名称为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺，属于酰胺类局部麻醉药，具有麻醉和镇痛的作用，利多卡因乳膏可直接作用于疼痛部位皮肤，经皮局部给药可避免肝脏首过效应，提高疼痛部位局部药物浓度，降低利多卡因全身血浆浓度，减少全身不良反应的同时也能提高病人用药安全性和顺应性。目前临床使用的利多卡因乳膏每克利多卡因含量一般为25mg，可用于针穿刺和浅层外科手术的皮层局部麻醉。由于含药量低在临床使用过程中往往导致麻醉时间延长，患者耐受性差或麻醉时间过短等问题的出现。在利多卡因乳膏开发过程种，当利多卡因含药量大于7.0wt％以上时，常规工艺流程制备的乳膏剂往往出现分层、破乳等不稳定的现象，或静置过程中出现药物结晶。因此，市场上还没有利多卡因含药量高的乳膏。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题，本申请提供一种利多卡因乳膏的制备方法。

具体来说，本申请涉及如下方面：

1.一种利多卡因乳膏的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

制备水相和油相，其中水相包含多元醇、水和利多卡因，油相包含乳化剂和油脂，将油相加入水相中混合均匀，得到利卡多因乳膏。

2.根据项1所述的制备方法，其特征在于，在水相中，所述多元醇的含量为6wt％-15wt％，利多卡因的含量为7wt％-15wt％。

3.根据项1所述的制备方法，其特征在于，在水相中，所述多元醇选自丙二醇、戊二醇、丁二醇、己二醇、甘油中的一种或两种以上。

4.根据项1所述的制备方法，其特征在于，在油相中，所述乳化剂的含量为6wt％-15wt％，所述油脂的含量为10wt％-30wt％。

5.根据项1所述的制备方法，其特征在于，所述乳化剂选自山梨醇脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、聚乙烯醇-7-硬脂酸酯、山梨醇酐月桂酸酯中的一种或两种以上。

6.根据项1所述的制备方法，其特征在于，所述油脂选自羊毛脂、凡士林、十六十八醇、液体石蜡、蜂蜡中的一种或两种以上。

7.根据项1所述的制备方法，其特征在于，水相和油相的体积比为55:45-80:20。

8.根据项1所述的制备方法，其特征在于，将油相加入水相中在高剪切、78℃-83℃下混合均匀，所述高剪切的搅拌速率为5000rpm/min-15000rpm/min。

9.一种利多卡因乳膏，其由项1-8中任一项所述的制备方法制得。