[发明专利]嘧啶或吡啶类化合物、其制备方法和医药用途在审
| 申请号： | 202211200422.4 | 申请日： | 2015-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN115403565A | 公开（公告）日： | 2022-11-29 |
| 发明（设计）人： | 江岳恒 | 申请（专利权）人： | 益方生物科技（上海）股份有限公司;贝达药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/14;C07D401/14;C07D401/04;C07D417/04;C07D405/14;C07D413/04;C07D471/04;A61K31/506;A61K31/538;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 张皓 |
| 地址： | 201203 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 吡啶 化合物 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一类如下式(I)所示的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐：
其中:
R1是氢；
R2是甲基或CD3；
X是NR3；
Y是NHC(＝O)，且所述NHC(＝O)中的氮与式(I)中的苯环连接；
R3是甲基；
R4是
R5是或者
R6是由氟取代的C2-C3烷基。
2.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐，其中，R6为2,2-二氟乙基。
3.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐，其中，R6为2,2,2-三氟乙基。
4.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
5.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
6.根据权利要求1所述的嘧啶化合物或者其药学上可接受的盐，其中，所述化合物为
7.一种药物组合物，其包含治疗有效量的一种或多种选自权利要求1～6中任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学辅料。
8.权利要求1～6中任意一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或者权利要求7所述的药物组合物在制备治疗或预防由激活或抗性突变体形式的EGFR介导的障碍或疾病的药物中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其中，所述由激活或抗性突变体形式的EGFR介导的障碍或疾病为卵巢癌、宫颈癌、结肠直肠癌、乳腺癌、胰腺癌、胶质瘤、黑色素瘤、前列腺癌、白血病、淋巴瘤、胃癌、肺癌、肝细胞癌、胃肠道基质瘤、甲状腺癌、胆管癌、子宫内膜癌、肾癌、多发性骨髓瘤或间皮瘤。
10.根据权利要求8所述的用途，其中，所述障碍或疾病为非小细胞肺癌。
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