[发明专利]一种基于胆固醇逆转运途径的调血脂化合物、合成方法及用途

权利要求书

1.具有通式(I)的化合物或其可药用的盐：

其中，

为碳数2～3的烷基链；

为碳数1～2的烷基链，

R₁选自以下结构；

R₂为-CH₃、-CH₃或-CH₃；

R₃为-O(CH₂)_zCH₃、卤素、-H中的任一种，其中z为数字0～3中的任一个；

R₄为-CH₂CH₃或-H。

2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐，其特征在于，所述卤素选自F、Cl、Br、I中的任一种。

3.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐，其特征在于，所述化合物选自如下：

4.一种权利要求1所述的化合物或其可药用的盐的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)化合物1与2在碱性条件下制得化合物3；

(2)化合物3在酸性条件下脱去Boc得到化合物4；

(3)化合物4与5在酰胺缩合剂HATU的催化下生成酰胺缩合产物6；

(4)化合物6在LiAlH₄的催化下还原羰基生成仲胺化合物7；

(5)化合物7与8在碱性条件下发生亲核取代反应生成化合物11；

(6)化合物9与8在碱性条件下发生亲核取代反应生成化合物10；

(7)化合物4与10在三乙酰氧基硼氢化钠作用下得到化合物11；

(8)化合物11与12经过亲核取代或者碳氮偶联反应生成化合物13；

(7)化合物13在在碱性条件下水解得到化合物14，反应式如下所示：

5.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的化合物或其可药用的盐、及药学上可接受的载体。

6.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或权利要求5所述药物组合物在制备PPARα与LXRα激动剂中的用途。

7.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或权利要求5所述药物组合物在制备胆固醇逆转运药物中的用途。

8.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或权利要求5所述药物组合物在制备调血脂药物中的用途。

9.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或权利要求5所述药物组合物在制备治疗肝脏脂质蓄积药物中的用途。

10.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐或权利要求5所述药物组合物在制备治疗脂肪肝药物中的用途。