[发明专利]一类松香基AIEgens的用途

说明书

本发明公开了一类松香基AIEgens的用途，松香基AIEgens的结构式为：上述松香基AIEgens用于细胞荧光成像。本发明松香基AIEgens具有极高的荧光效率，通过MPEG‑PLGA改性可显著提高水溶性，安全性高，成像效果好。

技术领域

本发明涉及一类松香基AIEgens的用途，属于生物化学领域。

背景技术

生物质基发光材料具有天然可利用性、可持续性、生物降解性和生物相容性等特点，其设计和制备已成为研究的热点。将其作为荧光探针应用于生物荧光成像时，由于疏水性较强，在生物体内容易聚集，导致荧光强度急剧下降，表现出聚集荧光猝灭(ACQ)效应，使荧光信号大幅减弱，限制了其在荧光成像技术中的实际应用。唐本忠院士课题组首次提出了有机荧光分子聚集诱导发射(AIE)的概念，聚集诱导发光原(AIEgens)在水中聚集和荧光增强的独特性质可以实现低浓度、大荧光信号及长期追踪，使其越来越多地应用于细胞成像等生物检测中。

脱氢枞酸是从天然松香中提取的树脂酸中最大和最稳定的成分，本课题组在前期研究中，将脱氢枞酸芳胺基化合物直接应用于细胞成像时，由于其ACQ效应和疏水性导致其应用效率降低，而用于辅助溶解的有机溶剂，直接应用于细胞成像，也可能给生物应用带来隐患(高宏，中国林业科学研究院，2013)。前期研究中，基于脱氢枞酸合成的聚集诱导发光原(AIEgens)在固态的荧光量子产率最高只有8.71％(Xumin Cai,et al.,Nat.Commun.,(2021)12:1773；Xumin Cai,et al.,Dyes and Pigments.,(2022)204:110454)。当前基于脱氢枞酸制备的具有AIE特性，在聚集状态下具有更高的量子产率、且水溶性好的荧光探针应用于细胞成像的研究未见报道。

发明内容

本发明提供一类松香基AIEgens的用途，本发明松香基AIEgens在聚集状态下具有较高的荧光量子产率，将其制备成纳米粒子具有良好的水溶性，应用于细胞荧光成像时具有较强的荧光信号。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案如下：

一类松香基AIEgens的用途，松香基AIEgens的结构式为：

上述松香基AIEgens用于细胞荧光成像。

发明人经研究发现，本发明中松香基AIEgens均采用m位的连接方式，相比p位的连接方式，可以得到更扭转的结构，不利于分子间的π-π堆积，增强在聚集状态下的发光效率。

为了提高水溶性，基于松香基AIEgens制备纳米粒子，用于细胞荧光成像。

作为其中一种具体的实现方案，基于松香基AIEgens制备纳米粒子的方法为：将脱氢枞酸三芳胺基AIEgens和MPEG-PLGA加入THF中，加入蒸馏水，连续超声3～5min，然后在室温下搅拌8～12h，以除去四氢呋喃，并通过透析纯化，再通过0.22μm的滤膜过滤，得DTPA-mTPE或2DTPA-mTPE纳米粒子，冷冻干燥后保存在-2～3℃的冰箱中。

为进一步提高水溶性，上述松香基AIEgens和MPEG-PLGA的质量比为1：(6～10)。若MPEG-PLGA过少，会导致化合物不能完全被包裹，若过多，则会有很多没有包裹化合物的MPEG-PLGA。

为了确保纳米粒子的分散效果，上述蒸馏水的体积用量为THF体积的1～10倍。

MPEG-PLGA为甲氧基聚乙二醇-b-聚丙交酯-乙交酯，是将mPEG和PLGA聚合物链段连在一起制备而成的嵌段聚合物，发明经研究发现，MPEG-PLGA可以作为松香基AIEgens的载体材料，显著提高松香基AIEgens的水溶性。THF为四氢呋喃。四氢呋喃的用量以能将物料溶解为准。

上述所述细胞为肿瘤细胞A549、7721、7901或Hela中的任意一种。