[发明专利]7-取代的1-芳基二氮杂萘-3-羧酰胺及其用途在审
申请号: | 202211273380.7 | 申请日: | 2017-09-06 |
公开(公告)号: | CN115429798A | 公开(公告)日: | 2022-12-06 |
发明(设计)人: | H·泰勒;A·瓦卡洛波洛斯;M·布塔达基斯阿拉皮尼斯;A·施特劳布;H·蒂内尔;M·布雷赫曼;M·B·维特维尔;M·A·库尔曼;T·弗罗伊登贝格尔;T·蒙德里茨基;T·马夸特 | 申请(专利权)人: | 拜耳股份公司;拜耳制药股份公司 |
主分类号: | A61K31/4375 | 分类号: | A61K31/4375;A61K31/444;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/06;A61P13/12;C07D471/04 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 王媛;钟守期 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 芳基二氮杂萘 羧酰胺 及其 用途 | ||
1.式(I)化合物或其盐用于制备治疗和/或预防疾病的药物中的用途,
其中
X代表卤素,
R1代表氢,
或
代表–NR4R5,
其中
R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分不饱和的3-至6-元单环或6-至10-元双环的杂环,其可含有一个或两个另外的相同或不同的杂原子作为环成员,所述杂原子选自序列N、O、S、SO和/或SO2,
其中所述3-至6-元单环和6-至10-元双环杂环可各自被1至5个取代基取代,所述取代基彼此独立地选自:(C1-C4)-烷基、羟基、羟基羰基、氧代、(C1-C3)-烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、(C1-C3)-烷氧基羰基、氨基羰基、单-(C1-C3)-烷基氨基羰基氧基、-NHC(=O)R14A、-CH2NHC(=O)R14B、-OC(=O)R15,和此外可被氟最多四取代,
其中(C1-C4)-烷基可以被相同或不同的下述取代基单或二取代:羟基、(C1-C3)-烷氧基,和可被氟最多四取代,
R14A和R14B彼此独立地代表(C1-C3)-烷基或环丙基,
并且其中
R15代表(C1-C4)-烷基,
R2代表下式的基团
或*-L1-Ar2
其中
*标志与酰胺基团的N原子的连接位点,
R6A代表氢或(C1-C4)-烷基,
R6B代表氢、(C1-C4)-烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基甲基或三氟甲氧基甲基,
R7代表(C1-C6)-烷基或被氟最多四取代的(C3-C5)-环烷基,
其中(C1-C6)-烷基可被氨基、羟基、(C1-C6)-烷氧基取代和可被氟最多五取代,
其中(C1-C6)-烷氧基可被氟最多五取代,
L1代表直连键或式-C(R8AR8B)-(C(R9AR9B))m-的基团,
其中
m代表0或1,
R8A代表氢或甲基,
R8B代表氢、甲基、三氟甲基、五氟乙基或三氟甲氧基甲基,
R9A和R9B彼此独立地代表氢或甲基,
Ar2代表苯基,
其中苯基可被相同或不同的下述取代基单至三取代:氟、氯、(C1-C3)-烷基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基和/或三氟甲基,
或者
代表5至10元的单环、双环或三环的碳环或杂环,其可含有一个或两个另外的相同或不同的选自N和/或O的杂原子作为环成员,
其中所述5至10元的单环、双环或三环的碳环或杂环可被相同或不同的下述取代基最多三取代:(C1-C3)-烷基、三氟甲基、(C1-C4)-烷氧基羰基和此外可被氟最多四取代,
Ar1代表下式的基团
其中
***标志与N原子的连接位点,
R3A代表氟、氯、三氟甲基或甲基,
R3B代表氢或氟
和
R3C代表氢、氟、氯或甲基,
或者
代表经由环上的碳原子连接的吡啶环,
其中所述吡啶环可以被氟、氯、氰基、甲基或三氟甲基单或二取代。
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