[发明专利]包含β-内酰胺类化合物的药物组合物及其用途

说明书

包含β‑内酰胺类化合物的药物组合物及其用途。本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。。

本申请是申请人为2021年11月9日、申请号为202111322162.3，发明名称为“包含β-内酰胺类化合物的药物组合物及其用途”的中国专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及包含β-内酰胺类化合物的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途。

背景技术

β-内酰胺类抗生素(β-lactams)是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素。多种β-内酰胺类抗生素是已知的。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。

然而，随着抗生素在临床上的广泛使用，出现了一些耐药性，并且在一些方面的抗微生物效果并不总是令人满意。因此，需要开发新的抗微生物药物，其具有优异的抗微生物效果。

发明内容

为了克服现有技术中的上述不足而作出本发明。

本发明提供一种药物组合物，其包含

(a)一种式(I)化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，

其中

R₁和R₂各自独立地表示氢、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳基烷基、烷基羰基烷基、烷基酰氧基烷基或烷氧基酰氧基烷基、杂环基、杂芳基，或者R₁和R₂一起形成环烷基；所有上述基团任选地被取代；

R₃和R₄各自独立地表示氢、烷基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳基烷基、烷基羰基烷基、烷基酰氧基烷基或烷氧基酰氧基烷基、杂环基、杂芳基，或者R₃和R₄一起形成环烷基；所有上述基团任选地被取代；

Y表示任选取代的烯基或炔基，或表示羧基或酯基；和

(b)一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂。

本发明的药物组合物可原样使用，也可与可药用的载体、赋形剂或其他助剂一起使用。

本发明还提供本发明的药物组合物用作抗微生物剂的用途。

此外，本发明还提供本发明的药物组合物在生产用于治疗感染性疾病的药物中的用途。

另外，本发明还提供一种治疗感染性疾病的方法，包括对人或动物给药本发明的药物组合物。

出乎意料地已发现，本发明药物组合物中的式(I)化合物或其立体异构体、溶剂合物及可药用盐或酯与内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂在抗微生物方面具有协同作用。

具体实施方式

一般定义

本发明的式(I)化合物，及其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯有时也通称为“本发明的化合物”。

“本发明的药物组合物”包含本发明的化合物和内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂，以及任选地可药用载体、赋形剂和/或其他助剂。

本文所用术语“任选”、“任选的”或“任选地”意为后面描述的事件、情况或物质可能出现或存在，也可能不出现或不存在，并且这样的描述包括所述事件、情况或物质出现或存在的情形和所述事件、情况或物质不出现或不存在的情形。