[发明专利]用于成像TAU蛋白聚集体的化合物在审
| 申请号： | 202211294970.8 | 申请日： | 2017-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN115650982A | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | H·克罗特;J·莫丽特;V·达芒希;H·席费施泰因;A·米勒;H·施密特-维利希;M·伯恩特;F·奥登;E·加贝列里 | 申请（专利权）人： | AC免疫有限公司;生命分子影像有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;C07B59/00;A61K51/04;A61K101/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 成像 tau 蛋白 聚集体 化合物 | ||
1.式(II)化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物、前药和多晶型物；
其中
R1是LG；
R2是H或PG；
PG是保护基团；
LG是离去基团。
2.如权利要求1所述的化合物，其是
3.如权利要求1所述的化合物，其是
4.如权利要求1-3中任何一项所述的化合物，其中R1是LG且R2是H或PG。
5.如权利要求1-3中任何一项所述的化合物，其中R1是LG且R2是H。
6.如权利要求1-3中任何一项所述的化合物，其中R1是LG且R2是PG。
7.如权利要求1-6中任何一项所述的化合物，其中LG是硝基、卤素或三甲基铵。
8.如权利要求7所述的化合物，其中LG是硝基或三甲基铵。
9.如权利要求1-8中任何一项所述的化合物，其中PG是叔丁氧基羰基(BOC)、三苯基甲基(Trityl)或二甲氧基三苯甲基(DMT)。
10.如权利要求9所述的化合物，其中PG是叔丁氧基羰基(BOC)。
11.一种制备具有式(II-1)的化合物及其可药用盐、水合物、溶剂化物、前药和多晶型物的方法，
其中
R1是18F或F；
R2是H；
其包括使权利要求1-10任何一项中定义的化合物与[18F]氟化剂反应，其中该方法还包括裂解保护基团PG，如果存在的话。
12.一种用于制备放射性药物制品的试剂盒，所述试剂盒包括密封的小瓶，所述小瓶含有预定量的如权利要求1-10任何一项中所定义的化合物。
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