[发明专利]一种均三嗪类衍生物及其合成方法与用途在审
| 申请号： | 202211299153.1 | 申请日： | 2022-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN115536637A | 公开（公告）日： | 2022-12-30 |
| 发明（设计）人： | 靳如意;冯贻东;聂发毅;唐于平;冯汉林 | 申请（专利权）人： | 陕西中医药大学;深圳海王医药科技研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/53;A61P35/02 |
| 代理公司： | 宁波海曙甬睿专利代理事务所(普通合伙) 33330 | 代理人： | 陈杰 |
| 地址： | 712046 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 均三嗪类 衍生物 及其 合成 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种均三嗪类衍生物，其特征在于：包括式Ⅰ所示化合物结构，其中，R具有手性的取代五元环胺或六元环胺；
2.根据权利要求1所述的一种均三嗪类衍生物，其特征在于：所述衍生物具有式(Ⅱ)所示的结构；
3.根据权利要求1所述的一种均三嗪类衍生物，其特征在于：所述衍生物具有式(Ⅲ)所示的结构；
4.根据权利要求1所述的一种均三嗪类衍生物，其特征在于：所述化合物选自下述结构中的一种；
5.根据权利要求1-4任意一项所述的均三嗪类衍生物的用途，其特征在于，用于治疗IDH2(R140q)基因突变或过表达的髓系白血病。
6.根据权利要求1所述均三嗪类衍生物的合成方法，其特征在于，包括下述步骤：以A为原料以Pd(dppf)Cl2为催化剂，和CO发生插羰基反应生成B，B在1当量的LiOH条件下水解生成羧酸C，C与取代的五元环或者六元环胺在HATU/DIEA DCM/DMF为溶剂的条件下发生缩合反应，生成目标化合物。
所述方法的反应式如下：
7.一种用于治疗IDH2(R140q)基因突变或过表达的药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-4任一项所述的均三嗪类衍生物或者其水合物、溶剂化物、晶型盐、代谢产物、或者药学上可接受的盐或酯或前药，以及药学上可接受的载体。
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