[发明专利]作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物、药物组合物及其医药用途在审

专利信息
申请号: 202211301551.2 申请日: 2019-07-25
公开(公告)号: CN115716827A 公开(公告)日: 2023-02-28
发明(设计)人: 李继军;朱岩;王业柳;商现星;王虎庭;何伟男;严勤;孙颖慧;张凯;路畅;徐宏江;田心;杨玲 申请(专利权)人: 正大天晴药业集团股份有限公司;首药控股(北京)股份有限公司;连云港润众制药有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 222062 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 作为 结构 蛋白 抑制剂 氨基 化合物 药物 组合 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,

R1选自H、C1-C3烷基或C1-C3酰基,所述C1-C3烷基或C1-C3酰基任选地被一个或多个卤素取代;

Y选自O、S或NRY,所述RY选自H、C1-C3烷基或C1-C3酰基,所述C1-C3烷基或C1-C3酰基任选地被一个或多个卤素取代;

X1选自N或CRX1,所述RX1选自H、C1-C6烷基、卤素或C1-C6卤代烷基;

X2选自N或CRX2,X3选自N或CRX3,所述RX2、和RX3各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(O)Rd、-S(O)2Re或-S(O)2NRbRc,所述C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任选地被一个或多个卤素、羟基、氨基、硝基或氰基取代;

Z1选自N或CRZ1,Z2选自N或CRZ2,Z3选自N或CRZ3,所述RZ1、RZ2、和RZ3各自独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、氰基或硝基,所述C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任选地被一个或多个卤素、羟基、氨基、硝基或氰基取代;

R2和R3各自独立地选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基或(C1-C6烷基)2氨基,所述C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基或(C1-C6烷基)2氨基任选地被一个或多个卤素、羟基、氨基、硝基或氰基取代;

或者,R2和R3相连接并与相邻的S原子一起形成3元~8元杂环烷基,所述3元~8元杂环烷基除R2和R3共同相连的S原子外,任选地含有1~3个选自N、O或S的杂原子;所述3元~8元杂环烷基的环碳原子任选地被一个或多个卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基或(C1-C6烷基)2氨基取代,或被一个或多个氧代;

L选自单键、-O-、-NH-、-(C1-C3烷基)-O-、-(C1-C3烷基)-NH-或-C1-C3烷基-;

R4选自C6-C10芳基、C3-C10环烯基、C3-C10环烷基、3元~10元杂芳基、3元~10元杂环烯基或3元~10元杂环烷基,所述3元~10元杂芳基、3元~10元杂环烯基或3元~10元杂环烷基各自独立地含有1~3个选自N、O或S的杂原子;所述R4任选地被一个或多个卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、(C1-C6烷基)2氨基、-C(O)ORa、-C(O)NRbRc、-C(O)Rd、-S(O)2Re、-NHS(O)2Re或-S(O)2NRbRc取代,或被一个或多个氧代;

所述Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自独立地选自H、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。

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