[发明专利]一种用于治疗消化性溃疡的3-芳环基磺酰基-1-N-杂吡咯衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.式I所示化合物、或其立体异构体、或其同位素替代形式、或其药学上可接受的盐，其特征在于，式I所示化合物的结构式为：

其中，R选自C₆-C₁₀芳基、6-10元杂芳基，所述C₆-C₁₀芳基或6-10元杂芳基可进一步被R₁和R₂取代；

所述R₁选自氰基、至少一个氟原子取代的C₁-C₄烷氧基、至少一个氟原子取代的C₁-C₄烷基、至少一个氟原子取代的C₁-C₄烷磺酰基或C₁-C₄烷基；

所述R₂选自H或卤素；

或者，R₁和R₂相连形成6-10元杂环或C₆-C₁₀芳基。

2.按照权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其同位素替代形式、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物的结构式如式II所示：

其中，R₁选自氰基、-CF₃；R₂选自H；

或者，R₁和R₂相连形成6元杂环或苯基。

3.按照权利要求1或2所述的化合物、或其立体异构体、或其同位素替代形式、或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物选自如下结构：

4.权利要求1-3任一项所述的化合物的制备方法，其特征在于，采用如下合成路线：

其中，R如权利要求1-3任一项所述；

具体包括如下步骤：

(a)化合物A与磺酰氯在拔氢剂下发生缩合反应，生成中间体K；

(b)中间体K与甲基发生还原胺化反应，得式I化合物。

5.按照权利要求4所述的制备方法，其特征在于：步骤(a)中。化合物A与磺酰氯摩尔比为1:(0.8-1.5)；所述拔氢剂为氢化钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾；所述反应温度为0-5℃，反应时间0.5-1.5h；所述溶剂为有机溶剂。

6.一种用于预防和/或治疗溃疡的药物组合物，其特征在于：它是以权利要求1-7任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其同位素替代形式、或其药学上可接受的盐作为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制得的制剂。

7.权利要求1-3任一项所述的化合物、或其立体异构体、或其同位素替代形式、或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗溃疡的药物中的用途。

8.按照权利要求7所述的用途，其特征在于：所述溃疡为消化性溃疡。

9.按照权利要求8所述的用途，其特征在于：所述溃疡为消化性溃疡为胃溃疡。

10.按照权利要求9所述的用途，其特征在于：所述胃溃疡为胃酸分泌过多引发的胃溃疡。