[发明专利]用于TLR8抑制剂的化合物及其制备方法、应用有效
申请号: | 202211322360.4 | 申请日: | 2022-10-27 |
公开(公告)号: | CN115368300B | 公开(公告)日: | 2023-03-24 |
发明(设计)人: | 高萌;丁东;刘一闻;向绪稳;刁伟明 | 申请(专利权)人: | 北京拓领博泰生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20;C07H15/26;C07H1/00;A61P37/02 |
代理公司: | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人: | 张金铭 |
地址: | 102200 北京市昌平区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 tlr8 抑制剂 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种用于TLR8抑制剂的化合物,其特征在于,具有通式(1)所代表结构,或其可药用的盐;
(1);
其中,R选自具有羧基的环状葡萄糖基团。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物为下列化合物:
。
3.一种权利要求1或2所述的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚的羟基氢被具有羧基的环状葡萄糖基团取代后得到所述化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚的羟基氢被具有羧基的环状葡萄糖基团取代的方法包括以下步骤:
4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚盐酸盐与Α-D-葡萄糖醛酸甲基酯反应后得到取代产物,再经酯基的水解,并酸化,得到所述化合物;
所述水解的条件为碱性条件。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚盐酸盐与Α-D-葡萄糖醛酸甲基酯反应的温度为20~30°C。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,4-(7-甲氧基喹啉-4-基)-2-甲基苯酚盐酸盐与Α-D-葡萄糖醛酸甲基酯的摩尔比为1:3~1:6。
7.一种权利要求1或2所述的化合物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的应用。
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