[发明专利]GPE的合成方法在审

专利信息
申请号: 202211339919.4 申请日: 2022-10-27
公开(公告)号: CN115521332A 公开(公告)日: 2022-12-27
发明(设计)人: 罗宇;朱奕帆;李晓林;王子安 申请(专利权)人: 苏州昊帆生物股份有限公司
主分类号: C07F9/09 分类号: C07F9/09
代理公司: 北京迎硕知识产权代理事务所(普通合伙) 11512 代理人: 张群峰
地址: 215129 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: gpe 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种GPE的合成方法,其特征在于,包括如下步骤:

S1,使(S)-甘油缩丙酮,与2-氯-2-氧-1,3,2-二氧磷杂环戊烷发生取代反应,得到第一中间化合物;

S2,使所述第一中间化合物和氨气发生开环反应,得到第二中间化合物;

S3,使所述第二中间化合物在酸性条件下发生水解反应,得到所述GPE,所述GPE为(R)-甘油磷脂酰乙醇胺。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤S1的取代反应在有机碱的作用下在第一溶剂中进行,其中,所述第一中间化合物的化学式如下述式(I)所示。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述有机碱选自吡啶、三乙胺、二异丙基乙胺中的一种或多种,所述第一溶剂选自四氢呋喃、甲苯、2-甲基四氢呋喃、甲基叔丁基醚中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述(S)-甘油缩丙酮:2-氯-2-氧-1,3,2-二氧磷杂环戊烷:有机碱的摩尔量之比为1.0:(1.0~1.2):(1.2~1.5),所述取代反应的反应温度为0-30℃且反应时间为2-5h。

5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述步骤S1中,所述取代反应完成后,还包括:抽滤除去所述有机碱的盐酸盐,并蒸干所述第一溶剂,以获得所述第一中间化合物。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤S2的开环反应在第二溶剂中进行,其中,所述第二中间化合物的化学式如下述式(II)所示。

7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述第二溶剂选自四氢呋喃、二氧六环、2-甲基四氢呋喃中的一种或多种,所述开环反应的反应温度为50-90℃且反应时间为3-8h。

8.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述步骤S2中,所述开环反应完成后,还包括:蒸干所述第二溶剂,打浆纯化,抽滤,烘干,以得到所述第二中间化合物,其中,打浆所使用的溶剂为乙酸乙酯、石油醚或其混合液。

9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述步骤S3中,所述水解反应在乙酸水溶液中进行,所述乙酸水溶液的浓度为50wt%-80wt%,所述水解反应的反应温度为20-60℃且反应时间为6-10h。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于,所述步骤S3中,所述水解反应完成后,还包括:蒸干所述乙酸水溶液,打浆纯化,抽滤,烘干,以得到所述GPE,其中,打浆所使用的溶剂为乙腈、异丙醇、丙酮、乙醇或其混合溶剂。

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