[发明专利]一种以水为氢源制备α-羟基酮类化合物的方法

说明书

本发明公开了一种以水为氢源制备α‑羟基酮类化合物的方法，是以α‑二酮类化合物、水为反应原料，以过渡金属路易斯酸为催化剂，金属单质为还原剂，于有机溶剂中反应合成得到目标物，所述过渡金属路易斯酸为Mn、Fe、Co或Ni的路易斯酸。本发明提供了一种以水为氢源、以廉价金属催化剂催化制备α‑羟基酮类化合物的方法，本发明方法操作简单、反应条件温和，在室温下即可反应，且催化剂成本低廉，得率高，适用于α‑羟基酮类化合物的工厂化生产，为α‑二酮类化合物的转移氢化催化剂开辟了新的领域，并拓宽潜在催化体系的视野。

技术领域

本发明属于化学合成技术领域，具体涉及以水为氢源制备α-羟基酮类化合物的方法。

背景技术

α-羟基酮及其衍生物是合成具有重要药用价值的多种化合物的中间体和构件，如马托品、头孢芒多、氯吡格雷。α-羟基酮及其衍生物的制备方法多种多样，其中，α-二酮还原是最直接和最成熟的方法之一。然而，还原一般涉及使用化学计量的金属氢化物试剂，如LiAlH₄和NaBH₄，同时产生化学计量的废物。通过使用直接氢气对α-二酮进行氢化或利用氢源进行转移氢化(TH)，可以绕过其中的一些限制。转移氢化是直接氢化的一种有吸引力的替代方案，最近已成为氢化科学的研究中心，因为它不需要使用易燃的氢气，也不需要复杂的实验装置；而且常见的供氢体容易获得，价格低廉，易于操作。然而，加氢催化剂仍然依赖于贵金属如Ru、Rh、Pd和Ir的使用。

本发明旨在提供一种采用廉价金属催化剂来转移催化α-二酮制备α-羟基酮类化合物的方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种以水为氢源、以廉价金属催化剂催化制备α-羟基酮类化合物的方法。

本发明的目的是这样实现的，一种以水为氢源制备α-羟基酮类化合物的方法，是以α-二酮类化合物、水为反应原料，以过渡金属路易斯酸为催化剂，金属单质为还原剂，于有机溶剂中反应合成得到目标物，其反应通式如下：

式中， R₁和R₂独立地选自烷基，芳基和卤素。

本发明的有益效果为：

本发明提供了一种以水为氢源、以廉价金属催化剂催化制备α-羟基酮类化合物的方法，本发明方法操作简单、反应条件温和，在室温下即可反应，且催化剂成本低廉，得率高，适用于α-羟基酮类化合物的工厂化生产，为α-二酮类化合物的转移氢化催化剂开辟了新的领域，并拓宽潜在催化体系的视野。

附图说明

图1为实施例1制备的化合物的¹H NMR谱图；

图2为实施例3制备的化合物的¹H NMR谱图；

图3为实施例4制备的化合物的¹H NMR谱图；

图4为实施例5制备的化合物的¹H NMR谱图。

具体实施方式

下面结合附图和实施例对本发明作进一步的说明，但不以任何方式对本发明加以限制，基于本发明教导所作的任何变换或替换，均属于本发明的保护范围。

本发明一种以水为氢源制备α-羟基酮类化合物的方法，是以α-二酮类化合物、水为反应原料，以过渡金属路易斯酸为催化剂，金属单质为还原剂，于有机溶剂中反应合成得到目标物，其反应通式如下：

式中， R₁和R₂独立地选自烷基，芳基和卤素；

所述过渡金属路易斯酸为Mn、Fe、Co或Ni的路易斯酸。