[发明专利]一种抗肿瘤的间二氯苯酚衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，或其光学异构体，

式中，

R₁为H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基；

R₂为H、C₁-C₃烷基、烷基磺酰基、羰基、醛基，或者R₁与邻近的NH构成五元环；R₃为C₁-C₆烷基、任选的所述C₁-C₆烷基被卤取代。

2.如权利要求1所述的式I化合物，所述烷基磺酰基为甲基磺酰基、乙基磺酰基，所述C₁-C₃烷基为甲基、乙基、丙基。

3.如权利要求1所述的式I化合物，所述C₁-C₆烷基选自：甲基、乙基、丙基、甲基乙基、甲基丙基和异丁基。

4.如权利要求1所述的式I化合物，所述C₁-C₆烷基被卤取代，为所述卤为氟或氯。

5.如权利要求1所述的式I化合物，所述羰基为所述醛基为

6.如权利要求1所述的式I化合物或其药学上可接受的盐，选自以下化合物：

7.一种制备权利要求1-6任一所述化合物的方法，包含以步骤：

1)将式I的化合物与式III反应得到式IV化合物

2)将式IV化合物水解得到V化合物

3)将式V的化合物与式VI化合物反应得到式VII化合物

4)将VII化合物TESOTf存在下得到式VIII化合物

5)将VIII化合物转化为式I化合物

式中，R₁、R₂、R₃的定义与上述权利要求的定义相同。

8.一种药物组合物，包含权利要求1-6的任一化合物和药用辅料。

9.权利要求1-6的任一化合物在制造治疗肿瘤药物中的用途。

10.如权利要求9所述的用途，所述肿瘤为肺癌、结肠癌、子宫颈癌和/或肝癌。