[发明专利]2,3-二氢喹唑啉-4（1H）-酮衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物，其特征在于，所述2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的结构如式(I)所示：

其中，R选自联苯-4-基、4'-氯联苯-4-基、联苯-3-基、2-羟基萘-1-基、2-烯丙氧基萘-1-基、3-甲基-吲哚-2-基、吲哚-3-基、吲哚-5-基和吲哚-6-基中的一种。

2.一种权利要求1所述的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物和/或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述肿瘤选自肝癌、胶质瘤、肺癌、胰腺癌和黑色素瘤中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述药用盐由所述2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物与无机酸或有机酸反应得到；优选地，所述无机酸选自盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸和磷酸中的至少一种；所述的有机酸选自甲酸、乙酸、丙酸、柠檬酸、甲磺酸、乙磺酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、草酸和酒石酸中的至少一种。

5.一种权利要求1所述的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物由邻氨基苯甲酰胺和对应的醛RCHO反应得到，反应式如下所示：

6.根据权利要求5所述的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的制备方法，其特征在于，反应过程中加入对甲基苯磺酸，控制所述反应温度为50～70℃。

7.根据权利要求5所述的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物的制备方法，其特征在于，所述反应在溶剂中进行，所述溶剂为醇，优选地，所述溶剂为乙醇。

8.一种药物制剂，其特征在于，所述药物制剂包含权利要求1所述的2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮衍生物和/或其药用盐。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂的剂型为片剂、丸剂、胶囊剂、注射剂、混悬剂、乳剂或植入剂。

10.一种权利要求8所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用；优选地，所述肿瘤选自肝癌、胶质瘤、肺癌、胰腺癌和黑色素瘤中的一种或多种。