[发明专利]蝙蝠葛苏林碱在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用

说明书

本发明属于医药领域，具体涉及蝙蝠葛苏林碱在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用。所述蝙蝠葛苏林碱来源于天然植物，作为抗炎活性成分，具有毒性小、疗效好的特点，对炎症因子有显著抑制作用，尤其是软骨细胞释放的炎症因子IL‑6、IL‑8，还能够有效抑制软骨细胞中基质金属蛋白酶13的表达，因此可作为抗炎药物用于骨关节炎、类风湿性关节炎的治疗。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及蝙蝠葛苏林碱在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用。

背景技术

骨关节炎(Osteoarthritis，OA)是老年人群中一种常见的关节退变性疾病，其主要特征包括关节边缘处关节软骨组织，滑膜组织炎症，软骨下骨硬化和骨赘形成的进行性丧失，将导致慢性疼痛，关节僵硬和最终受损的运动性，影响整个关节构造，包括关节软骨、软骨下骨和滑膜组织。骨关节炎给患者带来巨大痛苦并严重影响了他们的生活质量，除对个人造成影响外，也对整个社会经济造成了严重的负担。

目前西医治疗该病主要采用非甾体类抗炎药、皮质类固醇、免疫抑制剂等，但不能有效地阻断病变的发展，且长期使用有明显毒副作用。因此开发针对骨关节炎炎症控制的药物将成为关节炎疾病的预防和治疗的重要研究方向。中药拥有悠久的历史和丰富的临床经验，以其显著的生物学活性和较小的毒副作用历久弥新，但中药种类千千万万，且每种中药的化学成分又种类不一，因此探究中药化学成分对于骨关节炎炎症控制的药效可能会成为防治关节炎疾病的新方向。

骨关节炎常累及操作多、负重大的关节，初期为单发，晚期为多发。骨关节炎的主要病理改变为软骨退行性变性和消失，以及关节边缘韧带附着处和软骨下骨质反应性增生形成骨赘，并由此引起关节疼痛、僵直畸形和功能障碍。

SW1353细胞最初由美国模式培养物集存库从一名原发软骨肉瘤患者肱骨处提取，该细胞系在保留了相关软骨细胞特性的同时能够无限增殖。与人软骨细胞相比，不仅生长迅速，对环境、营养要求不高，而且与人软骨细胞性质相似，具有良好的软骨表型，适用于软骨细胞功能研究，被广泛用于软骨细胞功能及相关疾病的研究如恶性肿瘤引起的骨关节炎和风湿性关节炎等研究。研究表明，该细胞与人的软骨细胞均能够被炎性因子诱导产生(基质金属蛋白酶)MMPs，因此广泛用于OA相关研究。本研究拟通过蝙蝠葛苏林碱干预IL-1β致炎的SW1353 OA细胞模型，探究蝙蝠葛苏林碱潜在的软骨保护作用，为预防OA提供理论依据。

蝙蝠葛苏林碱(Daurisoline)，属双苄基四氢异喹啉类生物碱,存在于防己科植物蝙蝠葛的根茎中。北豆根性味苦寒，有小毒，归肺、胃、大肠经，具有清热解毒、祛风止痛、理气化湿之功效。传统用于治疗咽喉肿痛、肠炎痢疾、风湿痹痛等症。实验证明，蝙蝠葛苏林碱具有Ⅲ类抗心律失常药物作用特点。且其延长心肌动作电位时程的作用具有使用依赖性特征，故该药临床应用前景广阔。但关于蝙蝠葛苏林碱与骨关节炎治疗的相关研究尚未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，探索蝙蝠葛苏林碱的新用途。

本发明的目的是提供蝙蝠葛苏林碱在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用，所述蝙蝠葛苏林碱的CAS No.:70553-76-3。

进一步的，所述应用是在制备抑制基质金属蛋白酶13及炎症因子IL-6、IL-8表达的药物中的应用。

更进一步的，所述炎症性疾病包括骨关节炎、类风湿性关节炎。

更进一步的，所述药物含有药学上可接受的辅料。

本发明具有如下有益效果：

蝙蝠葛苏林碱来源于天然植物，作为抗炎活性成分，具有毒性小、疗效好的特点，对炎症因子有显著抑制作用，尤其是软骨细胞释放的炎症因子IL-6、IL-8，还能够有效抑制软骨细胞中基质金属蛋白酶13(MMP-13)的表达，因此可作为抗炎药物用于骨关节炎、类风湿性关节炎的治疗。

附图说明

图1为蝙蝠葛苏林碱的化学结构式。