[发明专利]一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202211410900.4 申请日: 2022-11-11
公开(公告)号: CN115645355A 公开(公告)日: 2023-01-31
发明(设计)人: 张四喜;苗秋丽;田旭;郭秋实;张红梅 申请(专利权)人: 吉林大学第一医院
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K31/5575;A61K47/10;A61K47/32;A61P27/06
代理公司: 深圳市洪荒之力专利代理有限公司 44541 代理人: 李向丹
地址: 130021 吉林省*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一种 前列 温度 敏感性 凝胶 及其 制备 方法
【说明书】:

发明适用于凝胶制备技术领域,提供了一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶,主要由拉坦前列素、泊洛沙姆407、泊洛沙188、卡波姆、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和渗透压调节剂组成的在18‑37℃下呈液态的水溶液,所述各组分浓度为:所述泊洛沙姆407的浓度为0.18‑0.50g/ml、所述泊洛沙姆188的浓度为0.01‑0.50g/ml、所述卡波姆的比例0.1%‑1.0%、所述渗透压调节剂的浓度为0.01‑0.1g/ml;且所述泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的浓度比控制在1‑30之间。温度敏感型眼用即型凝胶避免了传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低等缺点,可以增强眼用制剂的药效。

技术领域

本发明属于凝胶制备技术领域,尤其涉及一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶及其制备方法。

背景技术

眼用即型凝胶,又称为原位凝胶,通常是低黏度的高分子溶液剂,它的形成机制是利用高分子材料对于外界刺激的响应,如体温、生理pH值和离子强度,从而使高分子材料在生理条件下发生分散状态或者构象的可逆的变化,完成由溶液向凝胶的转化。温度敏感型原位凝胶是对温度的变化产生响应,在室温下呈溶液状态,在眼部温度(32~34℃)时成凝胶,从而增加黏度,延长药物在眼部的滞留时间。在眼用制剂中应用较多的温度敏感型聚合物有泊洛沙姆、纤维素衍生物和木葡聚糖等。多数温度敏感型眼用凝胶制备时使用泊洛沙姆作为载体,常用泊洛沙姆407(P407),或P407联合泊洛沙姆188(P188)。例如以21%的P407和1.745%的P188为基质制备的苄达赖氨酸温敏原位凝胶,在体外释放试验中表现出良好的缓释效果。有研究用20%的P407和1.2%的P188制备的双硫仑温敏原位凝胶,增加了药物的角膜滞留时间和渗透量。温度敏感型眼用即型凝胶避免了传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低等缺点,可以增强眼用制剂的药效。

青光眼是一种常见的眼部疾病,涉及视神经的退化并最终导致不可逆的神经退行性失明。由房水排出障碍引起的眼内压(IOP)升高或波动大是青光眼的主要原因。预计2020年全球青光眼患者可能达到8000万左右。预防或延缓青光眼发生的唯一有效干预措施是降低眼压。拉坦前列素(Latanoprostacid,LAT)是前列腺素(PG)F2α的类似物,选择性的前列腺素受体FP激动剂,FP可以特异性激活FP-PG受体。LAT是一种可降低眼内压力的药物。治疗青光眼的作用机制为前列腺素增加葡萄膜巩膜房水外流,前列腺素的降压机制为松弛睫状肌,从而增加葡萄膜巩膜外流量。拉坦前列素滴眼液的有效浓度为0.005%,每日用药仅1次,可持续降低眼压达24h以上,患者依从性较好,局部不良反应轻,尤为突出的是极少引起心肺等全身不良反应,具有良好耐受性。拉坦前列素滴眼液有望成为一种安全、理想的一线抗青光眼药物。目前24h眼压监测曲线成为确诊青光眼和评估疗效的重要指标之一。拉坦前列腺素组用药后随机眼压降低(7.6±2.3)mm/Hg,眼压峰值下降(7.1±2.0)mm/Hg,平均眼压下降(7.4±2.1)mm/Hg,24小时眼压波动(5.1±2.3)mm/Hg,显示拉坦前列素降低眼内压效果平稳。

传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低。

发明内容

本发明实施例的目的在于提供一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶及其制备方法,旨在解决传统眼用制剂滞留时间短、消除速度快、生物利用度低的问题。

本发明实施例是这样实现的,一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶,主要由拉坦前列素、泊洛沙姆407、泊洛沙188、卡波姆和渗透压调节剂组成的在18-28℃下呈液态的水溶液,所述各组分浓度为:所述泊洛沙姆407的浓度为0.18-0.50g/ml、所述泊洛沙姆188的浓度为0.01-0.50g/ml、所述卡波姆的比例0.1%-1.0%、所述渗透压调节剂的浓度为0.01-0.1g/ml;

且所述泊洛沙姆407与泊洛沙姆188的浓度比控制在1-30之间。

本发明实施例提供的一种拉坦前列素温度敏感性水凝胶及其制备方法,具有以下有益效果:

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