[发明专利]一种三叶青提取物的应用

说明书

本申请提供一种三叶青提取物的应用，属于含有葡萄科派生物的药物制剂技术领域。三叶青提取物用于抗炎抗癌的质量标志物为绿原酸、奎宁酸、山奈酚‑3‑O芸香糖苷、牡荆素阿拉伯糖苷。本申请实现了三叶青提取物在抗癌抗炎应用中的定性操作，将活性成分与抗癌抗炎效果直接关联，实现质量控制的精准进行。

技术领域

本申请涉及一种三叶青提取物的应用，属于含有葡萄科派生物的药物制剂技术领域。

背景技术

三叶青（Tetrastigma hemsleyanum Diels et Gilg）属葡萄科崖爬藤属植物三叶青爬藤的块根，现代药理学认为药用植物三叶青具有黄酮、苯丙素、多糖等多种成分，有抗炎、抗癌、镇痛解毒等功效。三叶青的药用价值广泛被认可，并被浙江省纳为“新浙八味”，应用时多与其他物质混合形成复合物料（如：CN109170592A、CN107334807A）。而三叶青的提取物则多以乙醇提取物（如CN105012551A、CN105055682A、CN105031072A）或水提物（如：CN105061616A、CN106520901A）或乙醇-水混合提取物的形式存在，但三叶青药效物质基础尚不清楚，与药效关联的质量标志物至今不明晰，没有科学、普适、可测的质量控制体系，对有效成分没有明确的规定，不能有效判别质量，更做不到优质优价，极大地制约着三叶青产业的发展，同时，三叶青以黄酮苷和苯丙素类成分居多，乙醇的引入还存在极性物质溶出不完全的问题，水提物存在极性过大，黄酮苷和苯丙素类成分溶出率不高的问题。

中药作为一个多成分、多靶点、多途径协同效用的复杂系统，无法提取和纯化某单一化学成分，且有可能会出现中药材的活性成分减少，药效作用减弱等反面问题。因此部分文献对三叶青指纹图谱进行了研究，如：程林等.三叶青的高效液相色谱指纹图谱研究[J].浙江中医杂志，2013，48（04）: 296-298.、张煜炯等.聚类分析和主成分分析法研究三叶青氯仿部位HPLC指纹图谱[J].中成药，2016，38（3）: 607-612.、李士敏等.基于多模式识别结合指纹图谱的三叶青产地鉴别比较研究[J].中草药，2020，51（1）:197-203.、范世明等.三叶青叶指纹图谱研究及8种酚类成分含量测定[J].中国中药杂志，2016，041（021）: 3975-3981.、金晓怀.闽北三叶青中芦丁含量的测定及其指纹图谱分析 [D].福建农林大学、2019.，但所得到的中药指纹图谱仅能对中药的活性成分进行鉴定和分析，研究重心在于其成分及药理作用，这些只能与中药的药效作用进行间接性地分析和关联，无法对中药材的药效质量进行正确针对性的评价。

因此，挖掘药用植物三叶青质量标志物、建立其质量评价方法及探究其药效成分作用机制的研究迫在眉睫。

发明内容

有鉴于此，本申请提供一种三叶青提取物的应用，给出用于抗炎抗癌的药用效果相关的质量标志物，实现三叶青药材的质量普适、可测性控制。

具体地，本申请是通过以下方案实现的：

一种三叶青提取物的应用，所述三叶青提取物用于抗炎抗癌的质量标志物为绿原酸、奎宁酸、山奈酚-3-O芸香糖苷、牡荆素阿拉伯糖苷。

代谢过程中生成的各种自由基会造成细胞氧化损伤，以至于引起癌症、炎症等疾病。上述对质量标志物通过清除细胞组织中的自由基，达到降低氧化损伤的效果，对炎症、癌症等疾病的治疗产生药效作用，通过对质量标志物的确定，也为建立三叶青科学的质量控制与三叶青品种选育方法提供了定性的依据。

进一步的，作为优选：

所述三叶提取物用于对抗HepG2肝癌细胞引发的癌症，相应的质量标志物还包括有儿茶素，即质量标志物为绿原酸、奎宁酸、儿茶素、山奈酚-3-O芸香糖苷、牡荆素阿拉伯糖苷。上述质量标志物通过下调HepG2细胞的线粒体膜蛋白Bcl-2，上调促凋亡因子Bax，从而细胞色素C得到释放，致使凋亡因子Ca spase-3得到激活从而细胞生长周期阻滞，导致细胞凋亡，达到抗癌效果。