[发明专利]一种R/NIR AIEgens光敏剂及其应用

权利要求书

1.一种R/NIR AIEgens光敏剂，其特征在于，所述的光敏剂由R/NIR AIEgens分子制备而成，包括以下步骤：(a)分子片段库的筛选、(b)分子设计策略、(c)分子模拟计算和(d)绿色有机合成。

2.根据权利要求1所述的光敏剂，其特征在于，所述的AIEgens分子为基于三苯胺骨架的含有较大的π-π共轭体系、非共平面的3D结构、高效的分子内电荷转移效应、靶向细胞器官能团等结构的多功能化有机小分子化合物。

3.根据权利要求1所述的光敏剂，其特征在于，所述分子片段库的筛选步骤包括：

(a1)对AIEgens光物理性质和构效关系的研究，筛选6-9种兼具R/NIR发光、典型AIE性能、最大吸收光谱位于可见光区、斯托克斯位移大于100nm、纳米颗粒形貌均一、荧光量子产率高、可在生理环境水溶液中低光照密度和短时间光照下可以高效产生ROS等性能的R/NIRAIEgens光敏剂；

(a2)研究R/NIRAIEgens光敏剂生物相容性、在细胞内光稳定性、细胞器监测性能、细胞荧光成像性能、细胞内ROS产生效率、癌细胞监测性能，筛选出3-9种满足上述体外性能的R/NIRAIEgens光敏剂；

(a3)通过MTT细胞实验体外筛选出3-6种可通过PDT消杀特定肿瘤细胞的安全高效R/NIRAIEgens光敏剂。

4.根据权利要求1所述的光敏剂，其特征在于，所述制备步骤(b)中的分子设计策略由以下步骤完成：

(b1)以三苯胺为AIE母核，以候选分子片段进行结构对接设计含有供电子基团、-共轭扩大基团和细胞器靶向基团的不同对接结构的AIE分子结构；

(b2)利用逆合成方法分析并制定合理的合成路线，分别通过Suzuki-Miyaura偶联反应、Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel缩合反应、Buchwald-Hartwig的欧联反应、Williamson醚合成等简单有机化学反应制备出目标AIEgens分子；

(b3)利用¹HNMR、¹³C NMR和HR-MS等波谱分析技术对分子结构进行分析表征。

5.一种对生物体内肿瘤FL-G-PDT应用性能的评价标准，其特征在于，所述的标准是基于FL-G-PDT中R/NIRAIEgens光敏剂的剂量、区分肿瘤区域的光学信号强度阈值、辐照能量与强度、辐照时间参数建立。

6.如权利要求1-4任一所述的R/NIRAIEgens光敏剂，或者权利要求5所述的评价标准在肿瘤的早期诊断、精准定位和靶向治疗中的应用。