[发明专利]一种洛匹那韦新晶型及其制备方法在审
| 申请号： | 202211497004.6 | 申请日： | 2022-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN116239538A | 公开（公告）日： | 2023-06-09 |
| 发明（设计）人： | 张祖良;田磊;王哲;王志邦;柏俊;王尧;谢大卫 | 申请（专利权）人： | 安徽贝克制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/10 | 分类号： | C07D239/10;A61P31/18 |
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| 地址： | 236626 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 韦新晶型 及其 制备 方法 | ||
1.一种洛匹那韦新晶型，其特征在于，其以2θ±0.2o衍射角表示X-射线粉末衍射图谱在5.10，7.79，8.21，9.34，10.37，11.87，12.29，12.89，13.62，14.16，14.96，15.33，15.67,17.79，18.29，18.77，19.68，20.04，20.74,21.58，22.24，23.81,24.15，25.44,27.46，28.48处显示有特征衍射峰。
2.制备如权利要求1所述的一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将洛匹那韦加入到有机溶剂中溶解；
(2)将步骤(1)所得洛匹那韦溶液降温析晶；
(3)过滤，干燥得到洛匹那韦的新晶型。
3.根据权利要求2所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，所述步骤(1)中洛匹那韦原料的溶解温度为30-120℃。
4.根据权利要求2或3所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，所述步骤(1)中洛匹那韦原料的溶解温度优选为50-80℃。
5.根据权利要求2所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，所述步骤(1)的有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、己烷，庚烷、乙腈、乙酸乙酯、甲苯、水中的一种或几种溶剂的混合物。
6.根据权利要求2所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，步骤(1)中所述洛匹那韦与有机溶剂的质量体积比为(1∶1)-(1∶20)。
7.根据权利要求2或6所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，步骤(1)中所述洛匹那韦与有机溶剂的质量体积比优选为(1∶3)-(1∶8)。
8.根据权利要求2所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，所述步骤(2)中降温至0-30℃。
9.根据权利要求2或8所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，所述步骤(2)中优选降温至10-25℃。
10.根据权利要求2所述的制备一种洛匹那韦新晶型的方法，其特征在于，步骤(3)中所述的干燥温度为40-80℃。
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