[发明专利]用于治疗乙型肝炎感染的PAPD5和PAPD7抑制剂在审
申请号: | 202211557972.1 | 申请日: | 2017-06-19 |
公开(公告)号: | CN116196411A | 公开(公告)日: | 2023-06-02 |
发明(设计)人: | 韩兴春;H·贾万巴赫特;H·米勒;王永光;杨松 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | A61K39/395 | 分类号: | A61K39/395;G01N33/573;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/4745;A61P31/20 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 乙型肝炎 感染 papd5 papd7 抑制剂 | ||
1.PAPD5和/或PAPD7的抑制剂,其用于治疗和/或预防HBV感染,其中所述抑制剂是
a.与PAPD5和/或PAPD7结合的小分子;或
b.特异性结合PAPD5和/或PAPD7的抗体。
2.根据权利要求1使用的抑制剂,其
a.结合PAPD5和/或PAPD7多肽;和/或
b.抑制PAPD5和/或PAPD7的表达和/或活性。
3.根据权利要求1或2使用的抑制剂,其中抑制剂降低HBsAg和HBeAg的分泌。
4.根据权利要求1至3中任一项所述使用的抑制剂,其中抑制剂抑制慢性HBV感染的出现或发展和/或降低HBV感染者的感染性。
5.根据权利要求1至4中任一项使用的抑制剂,其中抑制剂是式(I)的化合物:
其中
R1是氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基;
R2是氢;卤素;C1-6烷基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;C1-6烷氧基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;氰基;C3-7环烷基;羟基或苯基-CxH2x-O-;
R3是氢;卤素;C1-6烷基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;氰基;吡咯烷基;氨基;苯基-CxH2x-N(C1-6烷基)-;C1-6烷氧基羰基-哌嗪基;或R7-O-,其中R7是氢;C1-6烷基,其未被取代或被1至3个独立地选自以下的取代基取代:氟、羟基和C2-6链烯基;C1-6烷氧基C1-6烷基;C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷基;氨基C1-8烷基;C1-6烷基羰基氨基C1-8烷基;C1-6烷基磺酰基氨基C1-8烷基;C1-6烷基硫烷基C1-6烷基;C1-6烷基磺酰基C1-6烷基;氰基C1-6烷基;C3-7环烷基C1-6烷基;氰基C3-7环烷基C1-6烷基;苯基C1-6烷基;吡咯烷基-羰基C1-6烷基;C2-6炔基;羟基C1-6烷基C2-6炔基;氨基C1-6烷氧基C1-6烷基;C1-6烷基氨基C1-6烷氧基C1-6烷基;二C1-6烷基氨基C1-6烷氧基C1-6烷基;羧基C1-6烷基;或C1-6烷氧基羰基氨基C1-8烷基;杂芳基C1-6烷基,其中杂芳基是含N单环杂芳基;或杂环烷基C1-6烷基,其中杂环烷基是单环杂环烷基;
R4是氢、卤素、C1-6烷基、氰基或C1-6烷氧基;
条件是R1、R2、R3和R4不同时是氢;
R5是氢或C1-6烷基;
R6是氢;C1-6烷基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;C3-7环烷基,其未被取代或被氟或C1-6烷基取代一次、两次或三次;或苯基-CxH2x-;x是1-6。
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