[发明专利]用于治疗乙型肝炎感染的PAPD5和PAPD7抑制剂在审

专利信息
申请号: 202211557972.1 申请日: 2017-06-19
公开(公告)号: CN116196411A 公开(公告)日: 2023-06-02
发明(设计)人: 韩兴春;H·贾万巴赫特;H·米勒;王永光;杨松 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;G01N33/573;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/4745;A61P31/20
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 黄革生;隋晓平
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 乙型肝炎 感染 papd5 papd7 抑制剂
【权利要求书】:

1.PAPD5和/或PAPD7的抑制剂,其用于治疗和/或预防HBV感染,其中所述抑制剂是

a.与PAPD5和/或PAPD7结合的小分子;或

b.特异性结合PAPD5和/或PAPD7的抗体。

2.根据权利要求1使用的抑制剂,其

a.结合PAPD5和/或PAPD7多肽;和/或

b.抑制PAPD5和/或PAPD7的表达和/或活性。

3.根据权利要求1或2使用的抑制剂,其中抑制剂降低HBsAg和HBeAg的分泌。

4.根据权利要求1至3中任一项所述使用的抑制剂,其中抑制剂抑制慢性HBV感染的出现或发展和/或降低HBV感染者的感染性。

5.根据权利要求1至4中任一项使用的抑制剂,其中抑制剂是式(I)的化合物:

其中

R1是氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基;

R2是氢;卤素;C1-6烷基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;C1-6烷氧基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;氰基;C3-7环烷基;羟基或苯基-CxH2x-O-;

R3是氢;卤素;C1-6烷基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;氰基;吡咯烷基;氨基;苯基-CxH2x-N(C1-6烷基)-;C1-6烷氧基羰基-哌嗪基;或R7-O-,其中R7是氢;C1-6烷基,其未被取代或被1至3个独立地选自以下的取代基取代:氟、羟基和C2-6链烯基;C1-6烷氧基C1-6烷基;C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷基;氨基C1-8烷基;C1-6烷基羰基氨基C1-8烷基;C1-6烷基磺酰基氨基C1-8烷基;C1-6烷基硫烷基C1-6烷基;C1-6烷基磺酰基C1-6烷基;氰基C1-6烷基;C3-7环烷基C1-6烷基;氰基C3-7环烷基C1-6烷基;苯基C1-6烷基;吡咯烷基-羰基C1-6烷基;C2-6炔基;羟基C1-6烷基C2-6炔基;氨基C1-6烷氧基C1-6烷基;C1-6烷基氨基C1-6烷氧基C1-6烷基;二C1-6烷基氨基C1-6烷氧基C1-6烷基;羧基C1-6烷基;或C1-6烷氧基羰基氨基C1-8烷基;杂芳基C1-6烷基,其中杂芳基是含N单环杂芳基;或杂环烷基C1-6烷基,其中杂环烷基是单环杂环烷基;

R4是氢、卤素、C1-6烷基、氰基或C1-6烷氧基;

条件是R1、R2、R3和R4不同时是氢;

R5是氢或C1-6烷基;

R6是氢;C1-6烷基,其未被取代或被氟取代一次、两次或三次;C3-7环烷基,其未被取代或被氟或C1-6烷基取代一次、两次或三次;或苯基-CxH2x-;x是1-6。

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