[发明专利]一种β-羟基丁酸或其盐的缓释制剂

说明书

本发明提供了一种β‑羟基丁酸或其盐的缓释制剂，其包含如下重量百分比的组分：β‑羟基丁酸或其盐40～50％，缓释骨架基质材料40～60％，辅料1～3％。本发明的产品具有优良的水中分散性能，同时可以实现β‑羟基丁酸或盐的缓慢释放，在体内能较长时间保持稳定且有效的血药浓度，对于β‑羟基丁酸及盐的实际应用具有非常重要的意义。

技术领域

本发明属于膳食补充剂领域，具体涉及一种β-羟基丁酸或其盐的缓释制剂。

背景技术

β-羟基丁酸(β-hydroxybutyrate)，又称3-羟基丁酸，化学式CH₃CH(OH)CH₂CO₂H，是一种羟基酸。β-羟基丁酸具手性，有两种对映异构物：D-3-羟基丁酸和L-3-羟基丁酸。此化合物在人体饥饿状态时的低血糖生理反应中扮演重要角色。

生酮饮食(ketogenic-diet，简称KD)是一个脂肪高比例、碳水化合物低比例，蛋白质和其他营养素合适的配方饮食，通过人体的生物代谢来产生酮体物质。最初用于治疗癫痫，后发现对于减肥(酮体也有抑制食欲的作用)和提高运动表现有明显效果。除了通过改变食物结构让人体自身产生酮体之外，还有更为直接的方式就是直接摄入酮体物质，从体外摄入的酮就是外源酮，替代碳水化合物为肌肉和大脑提供能量。

常见的外源酮形式除了β-羟基丁酸外，还有其盐的形式如β-羟基丁酸钠盐、β-羟基丁酸镁盐、β-羟基丁酸钙盐及β-羟基丁酸钾盐。但是作为外源性酮是很容易被身体代谢掉的，最快可能1个小时后人体中的酮体就恢复到起始基础状态。

目前市面上常见的β-羟基丁酸及其盐的应用形式是粉剂及胶囊，现有市售剂型服用一次仅维持30～40min营养性血酮浓度(0.5～3.0mmol/L)，需服用2～3次以上/每天来维持体内的血酮浓度，同时这些制剂产品在生产制备、储存运输及使用过程中存在极易吸湿及板结现象。

因此，亟待开发β-羟基丁酸及其盐的缓释制剂技术和产品，来解决β-羟基丁酸及其盐制剂产品应用的上述问题，该类膳食补充剂产品将具有非常广阔的市场前景。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供了一种含有β-羟基丁酸或其盐的缓释制剂，该制剂能够有效的对β-羟基丁酸或盐实现包裹，并在服用后能够在0～5h以内缓慢，持续的释放β-羟基丁酸及其盐供人体吸收，该缓释制剂的制备工艺简单，水中稳定分散，缓释效果好，0～5h内维持最佳血酮浓度的β-羟基丁酸及其盐的缓释制剂，可以很好的改善β-羟基丁酸口服后迅速被代谢的缺陷。

在第一方面，本发明提供一种β-羟基丁酸或其盐的缓释制剂，其包含如下重量百分比的组分：β-羟基丁酸或其盐40～50％，缓释骨架基质材料40～60％，辅料1～3％。

在一些实施方案中，β-羟基丁酸或其盐选自以下的任意一种或多种任意比例的混合物：β-羟基丁酸、β-羟基丁酸钠、β-羟基丁酸钾、β-羟基丁酸钙及β-羟基丁酸镁。

在一些实施方案中，缓释骨架基质材料选自亲水凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料、水不溶性骨架材料中的一种或多种。

在一些实施方案中，亲水凝胶骨架材料为羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、菊粉、魔芋葡甘聚糖、角叉菜胶、刺槐豆胶及西黄芪胶中的任意一种或两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方案中，溶蚀性骨架材料为氢化植物油、硬脂酸、蜂蜡、巴西棕榈蜡及山嵛酸甘油酯中的任意一种或两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方案中，水不溶性骨架材料为乙基纤维素、甲基纤维素及玉米朊中的任意一种或两种以上任意比例的混合物。

在一些实施方案中，辅料包括黏合材料或助悬材料。