[发明专利]一种Tempol和姜黄素共包封脂质体及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种Tempol和姜黄素共包封脂质体及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明提供的Tempol和姜黄素共包封脂质体，由包括如下重量份的原料制备得到：磷脂12～18份，姜黄素0.5～2份，Tempol0.5～2份，附加剂1～5份。本发明将Tempol加载到姜黄素脂质体中，利用其对超氧阴离子的独特的清除作用，进一步增强了姜黄素脂质体的抗氧化作用，可应用于促进ROS高度表达的糖尿病伤口或者感染性伤口的愈合。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种Tempol和姜黄素共包封脂质体及其制备方法和应用。

背景技术

姜黄素在人类饮食中因其对人体健康极好的有益作用而引起了相当大的研究关注，包括几种慢性炎症性疾病的抗氧化，神经保护和化学预防治疗特性。姜黄素因其水溶性差，易氧化等特点生物利用度差，将姜黄素加载到脂质体中，提高了药物的稳定性，并对药物起到缓释作用。目前的姜黄素脂质体研究对超氧阴离子清除性能研究较少，未能完全发挥姜黄素的抗氧化功效。

Tempol是一类重要的、具有良好辐射防护性能的氮氧自由基，具有广泛的抗ROS作用、生物膜保护功能、生物大分子保护作用，特别是对超氧阴离子有较好的清除作用。但目前对于姜黄素和Tempol均是单独使用，并未见二者联合应用的相关报道。对二者联合应用进行相关研究，或许可扩展姜黄素或Tempol的新用途，为姜黄素和Tempol的联合应用提供理论基础。

发明内容

本发明的目的在于提供一种Tempol和姜黄素共包封脂质体及其制备方法和应用。本发明将Tempol加载到姜黄素脂质体中，利用其对超氧阴离子的独特的清除作用，进一步增强了姜黄素脂质体的抗氧化作用，可应用于促进ROS高度表达的糖尿病伤口或者感染性伤口的愈合。

为了实现上述发明目的，本发明提供了以下技术方案：

本发明提供了一种Tempol和姜黄素共包封脂质体，由包括如下重量份的原料制备得到：磷脂12～18份，姜黄素0.5～2份，Tempol 0.5～2份，附加剂1～5份。

优选的，所述磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰胆碱中的任意一种或几种。

优选的，所述附加剂包括胆固醇、甾醇和皂苷中的任意一种或几种。

本发明还提供了一种上述Tempol和姜黄素共包封脂质体的制备方法，包括如下步骤：

(1)将磷脂、姜黄素和附加剂用无水乙醇溶解，减压旋转蒸发去除无水乙醇，得到混合物；

(2)将Tempol溶解于PBS溶液，得到Tempol溶液；

(3)将所述Tempol溶液与所述混合物混合，进行水合反应，反应结束后进行超声乳化，得到所述脂质体。

优选的，所述磷脂与所述无水乙醇的质量体积比为5～15mg：1mL。

优选的，所述减压旋转蒸发的压力为0.06～0.10MPa，温度为40～60℃，转速为15～30r/min，时间为3～6min。

优选的，所述Tempol与所述PBS溶液的质量体积比为1mg：2～5mL；所述PBS溶液的pH为6～7。

优选的，步骤(3)中所述混合时的压力为0.06～0.10MPa，温度为40～60℃，转速为10～15r/min，时间为20～40min。

优选的，所述水合反应的时间为3～6h，温度为25～30℃；所述超声乳化的温度为0～4℃；所述超声的频率为超声3s，间断2s；所述超声的时间为2～4min。

本发明还提供了一种上述脂质体在制备促进糖尿病伤口或者感染性伤口愈合的药物中的应用。