[发明专利]一种可调控的异吲哚类化合物的制备方法

权利要求书

1.一种可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：在惰性溶剂中，且在金属催化剂的作用下，将芳香醛化合物(式II)，芳胺化合物(式III)与丙烯酸苯酚酯化合物(式IV-1)或与丙烯酸烷基酯化合物(式IV-2)进行反应，得到异吲哚类化合物(式I-1)或者异吲哚类化合物(式I-2)，其反应方程式如下：

其中，R¹为包括烷基、卤素、磺酸酯基类官能团或萘；R²为烷基、烷氧基、卤素、氨基取代的苯环；R³为甲基、乙基、叔丁基、正丁基、苄基。

2.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述金属催化剂为三价铑催化剂五甲基环戊二烯基氯化铑二聚体、乙酸钯、二乙腈合二氯化钯、二(对甲基异丙苯)合二氯化钌二聚体中的任一种或几种。

3.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述卤离子攫取剂为六氟锑酸银、双三氟甲磺酰亚胺银中的任一种或其组合。

4.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述氧化剂为叔丁基过氧化氢、乙酸铜、乙酸银、氧化银、碳酸银、三氟乙酸铜、乙酸碘苯、过氧化氢、氧气中的任一种或几种。

5.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述添加剂为碳酸锂、乙酸锂、碳酸氢锂、溴化锂、氯化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、醋酸钠中的任一种或几种。

6.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述芳香醛化合物(式II)、芳胺化合物(式III)与丙烯酸苯酚酯(式IV-1)的反应摩尔比为2:2:1～3:3:1，芳香醛化合物(式II)、芳胺化合物(式III)与丙烯酸烷基酯(式IV-2)的反应摩尔比为1:1:2～1:1:3.。

7.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述反应在80～120℃下进行；所述反应进行12～24小时。

8.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：所述反应中还加入氨基酸。

9.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚类化合物的制备方法，其特征在于：包括以下的具体的操作步骤：

S1：在反应器置于一个大气压的氧气氛围下，依次加入五甲基环戊二烯基二氯化铑二聚体(1.2mg,0.002mmol)，三氟甲磺酰亚胺银(1.6mg,0.004mmol)，醋酸铜(10.0mg,0.05mmol)，醋酸钠(27.2mg,0.20mmol)，N-乙酰甘氨酸(5.8mg,0.05mmol),苯甲醛(21.2mg,0.20mmol)，苯胺(18.6mg,0.20mmol)，1,2-二氯乙烷1.0mL，丙烯酸苯酚酯(14.8mg,0.10mmol)；

S2：将所述步骤S1中的反应液在100℃下反应12小时；

S3：在所述步骤S2反应结束后用柱层析分离技术分离上述混合物，得到目标化合物。

10.根据权利要求1所述的可调控的异吲哚化合物的制备方法，其特征在于：包括以下具体步骤：

S1：在反应器置于一个大气压的氧气氛围下，依次加入五甲基环戊二烯基二氯化铑二聚体(1.2mg,0.002mmol)，三氟甲磺酰亚胺银(1.6mg,0.004mmol)，醋酸铜(20.0mg,0.10mmol)，醋酸钠(27.2mg,0.20mmol)，苯甲醛(10.6mg,0.10mmol)，苯胺(9.3mg,0.10mmol)，1,2-二氯乙烷1.0mL，丙烯酸甲酯(17.2mg,0.20mmol)；

S2：将所述步骤S1中的反应液在100℃下反应12小时；

S3：在所述步骤S2反应结束后用柱层析分离技术分离上述混合物，得到目标化合物。