[发明专利]三苯基鏻-羟基酪醇及其合成方法以及在制备抑制癌细胞增殖药物中的应用在审
| 申请号： | 202211652763.5 | 申请日： | 2022-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN115850334A | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 赵琳;张观飞;康家豪;刘健康 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07F9/54 | 分类号： | C07F9/54;A61P35/00;A61K31/66 |
| 代理公司： | 西安智大知识产权代理事务所 61215 | 代理人： | 弋才富 |
| 地址： | 710049 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 羟基 及其 合成 方法 以及 制备 抑制 癌细胞 增殖 药物 中的 应用 | ||
1.三苯基鏻-羟基酪醇，其特征在于，其结构式为：
2.三苯基辚羟基酪醇的合成方法，其特征在于，反应流程如下：
使用3,4-二羟基苯甲醛(1)作为原料，经溴化苄保护反应得到二苄氧基化合物(2)；二苄氧基化合物(2)被NaBH4还原成苯甲醇(3)，苯甲醇(3)被氯化成氯化物(4)；氯化物(4)与氰化钾反应得腈类化合物(5)；腈类化合物(5)被氢化钠水解得到羧酸化合物(6)；用LiAlH4还原羧酸化合物(6)得到二苄氧基羟基酪醇(7)；二苄氧基羟基酪醇(7)与1,6-二溴己烷反应得到溴化物(8)；以溴化物(8)为原料，经Et3SiH还原脱保护反应得到中间体溴化物(9)；溴化物(9)与三苯基鏻反应得到目标物三苯基鏻-羟基酪醇三苯基辚羟基酪醇TPP-HT。
3.三苯基鏻-羟基酪醇在制备抑制癌细胞增殖药物中的应用，其特征在于，三苯基鏻-羟基酪醇TPP-HT穿过线粒体膜并在线粒体内积累，对癌细胞具有抑制增殖和诱导凋亡作用。
4.根据权利要求3所述的三苯基鏻-羟基酪醇在制备抑制癌细胞增殖药物中的应用，其特征在于，三苯基鏻-羟基酪醇TPP-HT对癌细胞糖酵解和TCA循环代谢的重塑作用。
5.根据权利要求3所述的三苯基鏻-羟基酪醇在制备抑制癌细胞增殖药物中的应用，其特征在于，三苯基鏻-羟基酪醇TPP-HT对癌细胞线粒体氧化磷酸化具有抑制作用以及对线粒体融合和分裂动力学的损伤作用。
6.根据权利要求3所述的三苯基鏻-羟基酪醇在制备抑制癌细胞增殖药物中的应用，其特征在于，三苯基鏻-羟基酪醇TPP-HT对癌细胞脂肪酸从头合成的抑制作用和对脂滴积累的促进作用。
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