[发明专利]一种艾托莫德的晶型及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202211659300.1 申请日: 2022-12-22
公开(公告)号: CN116217507A 公开(公告)日: 2023-06-06
发明(设计)人: 汪小涧;陈晓光;赵岩石;吴昊天;金晶;李燕;盛莉;陈新 申请(专利权)人: 渐宽(苏州)生物科技有限公司;中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D263/32 分类号: C07D263/32;A61K31/421;A61P17/06
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 陈小龙
地址: 215000 江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 艾托莫德 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种艾托莫德的晶型A,其特征在于,所述晶型A在X-射线衍射图谱上具有如下2θ衍射角的衍射峰:9.295°±0.2°,14.026°±0.2°,17.107°±0.2°,17.774°±0.2°,21.458°±0.2°,21.937°±0.2°,22.396°±0.2°,26.883°±0.2°,28.236°±0.2°,28.534°±0.2°。

2.根据权利要求1所述的艾托莫德的晶型A的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:将艾托莫德样品加入甲醇中,升温溶解,蒸干溶剂,得到晶型A。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述升温为升温至50-60℃。

4.一种艾托莫德的晶型B,其特征在于,所述晶型B在X-射线衍射图谱上具有如下2θ衍射角的衍射峰:9.025°±0.2°,15.108°±0.2°,16.213°±0.2°,17.352°±0.2°,18.151°±0.2°,19.143°±0.2°,21.230°±0.2°,22.113°±0.2°,23.537°±0.2°,24.755°±0.2°,27.928°±0.2°。

5.根据权利要求4所述的艾托莫德的晶型B的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:

将艾托莫德的晶型A加入混合溶剂中,溶解至清,将溶液进行喷雾干燥,得到所述艾托莫德的晶型B。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述混合溶剂为丙酮和水的混合溶剂,或乙醇和水的混合溶剂。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述丙酮和水的体积比为1:0.5-2。

8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述乙醇和水的体积比为1:0.1-1。

9.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包括如权利要求1所述的艾托莫德的晶型A和/或如权利要求4所述的艾托莫德的晶型B,以及药学上可接受的辅料。

10.根据权利要求1所述的艾托莫德的晶型A或根据权利要求4所述的艾托莫德的晶型B在制备S1P1受体免疫抑制剂中的应用。

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