[发明专利]一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法

权利要求书

1.一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，其特征在于：包括以下步骤：

(1)将1,2-环己基二甲酸溶于四氢呋喃中，然后加入哌嗪和三乙胺，升温至35～45℃，搅拌反应3～5h，待反应结束后减压浓缩得到2-(哌嗪-1-羰基)环己烷-1-羧酸；

(2)向2-(哌嗪-1-羰基)环己烷-1-羧酸中加入拆分溶剂，升温至50～60℃，搅拌反应1～2h，然后降温至20～30℃，继续搅拌1h，过滤所得滤饼重复上述操作一次，即得(1R,2R)-2-(哌嗪-1-羰基)环己烷-1-羧酸；

(3)将(1R,2R)-2-(哌嗪-1-羰基)环己烷-1-羧酸溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入无水碳酸钾、3-氯-1,2-苯并异噻唑，在室温下搅拌反应6～10h，然后加入纯化水，室温下打浆1h，最后过滤、干燥，即得目标产物盐酸鲁拉西酮中间体。

2.根据权利要求1所述的一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，其特征在于：所述1,2-环己基二甲酸为消旋体。

3.根据权利要求1所述的一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，其特征在于：所述1,2-环己基二甲酸、哌嗪、三乙胺的摩尔比为1:1～1.2:2～4。

4.根据权利要求1所述的一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，其特征在于：所述拆分溶剂由二氯甲烷和无水乙醇按体积比为1:1混合而成。

5.根据权利要求1所述的一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，其特征在于：步骤(2)中每1g2-(哌嗪-1-羰基)环己烷-1-羧酸所用的拆分溶剂为8～10ml。

6.根据权利要求1所述的一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，其特征在于：步骤(2)中每1g滤饼所用的拆分溶剂为5～7ml。

7.根据权利要求1所述的一种新的盐酸鲁拉西酮中间体的拆分方法，其特征在于：所述(1R,2R)-2-(哌嗪-1-羰基)环己烷-1-羧酸、3-氯-1,2-苯并异噻唑、

无水碳酸钾的摩尔比为1:1.1～1.3:1.5～2。