[发明专利]一种来源于中华大蟾蜍的改造镇痛多肽AP6及其应用

说明书

本发明公开了一种来源于中华大蟾蜍的改造镇痛多肽AP6及其应用。所述改造镇痛多肽AP6的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，是根据氨基酸序列如SEQ ID No.2所示的镇痛肽AR1‑6的氨基酸序列经过改造获得的，其具有明显的抗炎活性，且结构简单、获取方便，能够应用于治疗或缓解炎症的药物的制备，因此具有很好的临床应用前景。

技术领域

本发明属于生物医学领域，具体涉及一种来源于中华大蟾蜍的改造镇痛多肽AP6及其应用。

背景技术

CI5是从华蟾素注射液中鉴定筛选出的具有良好抗炎镇痛功能的多肽，能够显著抑制炎性痛模型小鼠组织中IL-6、IL-1β、TNF-α和PGE2的蛋白表达水平且能减少COX-2、P-erk的表达量。有研究者以角叉菜胶小鼠足部肿胀模型为研究基础，采用mRNA-seq测序技术对模型组和CI5组的小鼠足部进行生物信息学分析，结果表明CI5可能通过MAPK信号通路缓解炎症性疼痛。

目前，多肽作为一类具有生物活性的分子，在疾病治疗和组织修复等医学领域得到了广泛的关注和应用，并且人工合成多肽用于生物材料修饰，避免了生物来源的蛋白质的免疫风险，毒副作用低，生物活性高、相容性好，开发新型多肽类镇痛药已成为一种新的趋势。

发明内容

本发明的目的是提供一种来源于中华大蟾蜍的改造镇痛多肽AP6及其应用。所述镇痛多肽AP6具有显著的抗炎活性，其结构简单、制备方便。

为了实现上述的目的，本发明采用了以下的技术方案：

本发明提供了一种来源于中华大蟾蜍的改造镇痛多肽AP6，其氨基酸序列如SEQID NO.1所示。

进一步的，所述改造镇痛多肽AP6是根据镇痛肽AR1-6的氨基酸序列经过改造获得的；所述镇痛肽AR1-6是根据镇痛肽CI5的氨基酸序列经过改造获得的。

进一步的，所述镇痛肽CI5的氨基酸序列如SEQ ID No.3所示；所述镇痛肽AR1-6的氨基酸序列如SEQ ID No.2所示。

进一步的，将镇痛肽AR1-6的氨基酸序列的2号位的甘氨酸和3号位的亮氨酸同时替换为疏水的丙氨酸，得到氨基酸序列为AAAQFP的改造镇痛多肽AP6。

进一步的，所述改造镇痛多肽AP6具有明显的抗炎活性。

本发明提供了所述的改造镇痛多肽AP6在制备抗炎药物中的应用。

进一步的，所述抗炎药物中含有浓度为5mg/ml-10mg/ml的改造镇痛多肽AP6。

进一步的，所述改造镇痛多肽AP6能够明显的抑制炎症。

本发明提供了一种抗炎药物，所述药物中的有效成分为氨基酸序列如SEQ IDNo.1所示的改造镇痛多肽AP6。

进一步的，所述药物的剂型包括注射给药剂型和口服给药剂型；所述给药剂型包括散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、注射剂、透皮制剂或喷剂。

与现有技术相比，本发明的优点和技术效果是：

本发明是经镇痛肽CI5改造得到的新型镇痛多肽AP6，该多肽AP6的氨基酸序列经蛋白质数据库进行搜寻比较，未发现有任何相同多肽，并且多肽AP6具有结构简单、抗炎作用好的优点。本发明通过实验验证，多肽AP6具有显著的抗炎活性，其能够用于制备抗炎的药物，并且与其他的抗炎镇痛多肽相比，本发明的镇痛肽AP6结构简单、获取方便，具有广阔的临床应用前景。

附图说明

图1为镇痛肽AR1-6注射后小鼠第一次扭体时间结果和20分钟内小鼠的醋酸扭体次数结果。

图2为镇痛肽AR1-6注射后福尔马林实验小鼠一相结果和二相结果。