[发明专利]青藤碱酯类衍生物及其制备方法和应用、镇痛药物

权利要求书

1.一种青藤碱酯类衍生物或其三氟乙酸盐，所述青藤碱酯类衍生物具有式I所示结构：

2.权利要求1所述青藤碱酯类衍生物的制备方法，包括以下步骤：

将青藤碱、化合物2、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、4-二甲氨基吡啶、三乙胺与有机溶剂混合进行第一缩合反应，得到化合物3；

将所述化合物3、四丁基氟化铵与有机溶剂混合进行脱羟基保护基反应，得到化合物4；

将所述化合物4、化合物5、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐、4-二甲氨基吡啶、三乙胺与有机溶剂混合进行第二缩合反应，得到化合物6；

将所述化合物6、三氟乙酸以及有机溶剂混合进行脱氨基保护基反应，得到具有式I所示结构的青藤碱酯类衍生物的三氟乙酸盐；

所述化合物2、化合物3、化合物4、化合物5与化合物6的结构式依次如式2～6所示：

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述第一缩合反应的温度为室温，时间为30～60h。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述脱羟基保护基反应的温度为室温，时间为3～8h。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述第二缩合反应的温度为室温，时间为30～60h。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述脱氨基保护基反应的温度为室温，时间为8～24h。

7.权利要求1所述青藤碱酯类衍生物和/或其药学上可接受的盐在制备镇痛药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述镇痛药物适用的疼痛包括急性疼痛、围术期疼痛或慢性疼痛。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述慢性疼痛包括类风湿性关节炎疼痛、糖尿病外周神经损伤疼痛、艾滋病外周神经损伤疼痛或者由组织损伤、面部神经损伤、缺血性损伤、围术期疼痛、癌痛、脊髓损伤或中风造成的慢性疼痛中的至少一种。

10.一种镇痛药物，有效成分为权利要求1所述青藤碱酯类衍生物和/或其药学上可接受的盐。