[发明专利]β3-肾上腺素受体激动剂在制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物中的应用

说明书

本申请属于医药技术领域，尤其涉及β3‑肾上腺素受体激动剂在制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物中的应用。本申请公开了β3‑肾上腺素受体激动剂在制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物中的应用。本申请针对现有技术尚无任何有效药物能延缓腹主动脉瘤进展的问题，公开了β3‑肾上腺素受体激动剂的新应用。

技术领域

本申请属于医药技术领域，尤其涉及β3-肾上腺素受体激动剂在制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物中的应用。

背景技术

动脉瘤是指动脉局限性扩张，比预期正常动脉直径大50％以上，如腹主动脉直径＞3cm，便可诊断为腹主动脉瘤(AAA)，腹主动脉瘤破裂是血管外科最为凶险的疾病之一，其发展至一定阶段时，可突然发生破裂，如不及时手术修复，病人24h内的生存率只有50％，腹主动脉瘤一旦破裂，死亡率高达90％，早期诊断、缓腹主动脉瘤的进展和及时正确的外科治疗是拯救该类病人生命的关键。然而目前尚无任何有效药物能延缓腹主动脉瘤的进展。

发明内容

鉴于此，本申请公开了β3-肾上腺素受体激动剂在制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物中的应用，发现了β3-肾上腺素受体激动剂能显著降低腹主动脉瘤的发生率并延缓疾病的进展。

本申请公开了β3-肾上腺素受体激动剂在制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物中的应用。

作为优选，所述β3-肾上腺素受体激动剂选自β3-肾上腺素受体激动剂CL316243、米拉贝隆mirabegron、维贝格龙vibegron、β3-肾上腺素受体激动剂N-5984、β3-肾上腺素受体激动剂BMS-194449、β3-肾上腺素受体激动剂BMS-196085、β3-肾上腺素受体激动剂、β3-肾上腺素受体激动剂SR58611A、β3-肾上腺素受体激动剂CP11427l和β3-肾上腺素受体激动剂CP80625中的一种或多种。

更优选的，所述β3-肾上腺素受体激动剂选自β3-肾上腺素受体激动剂CL316243。

作为优选，所述β3-肾上腺素受体激动剂用于制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物的注射制剂或口服制剂。

作为优选，所述β3-肾上腺素受体激动剂CL316243用于制备预防或/和治疗腹主动脉瘤药物的注射制剂。

作为优选，所述β3-肾上腺素受体激动剂用于降低腹主动脉瘤的发生率。

作为优选，所述β3-肾上腺素受体激动剂用于抑制腹主动脉瘤的生长。

作为优选，所述β3-肾上腺素受体激动剂用于降低腹主动脉的弹性纤维断裂程发生率。

作为优选，所述β3-肾上腺素受体激动剂用于增加腹主动脉的弹性纤维胶原含量。

本申请针对现有技术尚无任何有效药物能延缓腹主动脉瘤进展的问题，公开了β3-肾上腺素受体激动剂已有药物的新应用。本申请发现：β3-肾上腺素受体激动剂可以抑制腹主动脉瘤发生和进展。本实施例显示，β3-肾上腺素受体激动剂CL316243通过降低腹主动脉的弹性纤维断裂发生程度，以及增加腹主动脉的弹性纤维胶原含量等，最终显著降低腹主动脉瘤的发生率以及显著抑制腹主动脉瘤的生长。结果可知，β3-肾上腺素受体激动剂可有效预防或/和治疗腹主动脉瘤疾病。

附图说明

为了更清楚地说明本申请实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍。

图1示本申请实施例PBS组和CL316243组的小鼠死亡数和存活数统计；

图2示本申请实施例PBS组和CL316243组的腹主动脉瘤发生率统计；

图3示本申请实施例PBS组和CL316243组的腹主动脉图片；

图4示本申请实施例PBS组和CL316243组的腹主动脉血管组织下染色结果；