[发明专利]一种替普瑞酮的合成工艺及替普瑞酮胶囊在审
申请号: | 202310015720.4 | 申请日: | 2023-01-06 |
公开(公告)号: | CN116063165A | 公开(公告)日: | 2023-05-05 |
发明(设计)人: | 王晓鹏;王永祥 | 申请(专利权)人: | 青岛润昕德生物医药有限公司 |
主分类号: | C07C45/60 | 分类号: | C07C45/60;B01D3/10;A61K9/52;A61K47/36;C07C45/78;C07C45/82;C07C49/203;A61K31/121;A61P1/04 |
代理公司: | 北京维正专利代理有限公司 11508 | 代理人: | 石芳 |
地址: | 266109 山东省青岛市城*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 替普瑞酮 合成 工艺 胶囊 | ||
1.一种替普瑞酮的合成工艺,其特征在于,包括如下步骤:
S1、将香叶基芳樟醇、乙酰麦尔酮酸和异丙醇铝按摩尔比为1:1.25-1.4:0.025-0.08混合溶于溶剂中,升温至155-162℃,回流8-12h,经冷却,去除溶剂,制得替普瑞酮混合物;
S2、替普瑞酮混合物经洗涤、萃取后处理,制得粗品;
S3、粗品经减压蒸馏、除杂,制得成品。
2.根据权利要求1所述的一种替普瑞酮的合成工艺,其特征在于:所述S3中减压蒸馏采用填料塔,填料塔中填料为质量比为1:1-3的空心玻璃微珠和碳化硅组成。
3.一种替普瑞酮胶囊,其特征在于,包括以下步骤:
制备胶囊体,在胶囊体中填入替普瑞酮,替普瑞酮采用权利要求1-2任一项替普瑞酮的合成工艺制得。
4.权利要求3所述的一种替普瑞酮胶囊,其特征在于,所述胶囊体采用如下方法制备而成:
Ⅰ按重量比为1:0.5-1.4将壳聚糖液与海藻酸钠溶液混合搅拌均匀,然后添加甘油,壳聚糖液与甘油质量比为1:0.05-0.2,继续混合搅拌均匀,制得混合胶液;
Ⅱ在亚麻籽胶液中添加包膜竹笋膳食纤维,亚麻籽胶液与包膜竹笋膳食纤维重量比为1:0.4-0.8,制得复合胶液;将复合胶液滴加到混合胶液中,混合胶液与复合胶液重量比为1:0.2-0.6,搅拌均匀,制得成膜胶液;
Ⅲ将胶囊壳模具和胶囊帽模具分别沾入成膜胶液中停留20-60s,然后取出模具,依次经后处理、静置成型、干燥、拔壳、剪切,得到胶囊壳和胶囊帽,胶囊壳和胶囊帽对接契合得到胶囊体。
5.权利要求4所述的一种替普瑞酮胶囊,其特征在于,所述包膜竹笋膳食纤维采用如下方法制备而成:
称取竹笋膳食纤维置于水中搅拌溶胀,然后添加果酸钙,竹笋膳食纤维与果酸钙的质量比为1:0.1-0.25,分散均匀后,添加羟丙基甲基纤维素溶液,竹笋膳食纤维与羟丙基甲基纤维素溶液质量比为1:0.1-0.2,搅拌均匀,经冻干处理,制得半成品;半成品上均匀喷涂蜂胶液,半成品与蜂胶液质量比为1:0.1-0.38,经干燥、分散处理,制得成品。
6.权利要求4所述的一种替普瑞酮胶囊,其特征在于:所述壳聚糖液采用如下方法制备而成:
称取壳聚糖置于稀乙酸溶液中搅拌溶解,制得质量分数1-3%的壳聚糖溶解液,在壳聚糖溶解液中添加棉籽糖,壳聚糖溶解液与棉籽糖的质量比为1:0.05-0.2,混合搅拌均匀,制得壳聚糖液。
7.权利要求4所述的一种替普瑞酮胶囊,其特征在于,所述后处理具体步骤如下:在取出的模具表面均匀喷涂氢氧化镁微粒,胶囊壳、胶囊帽与氢氧化镁微粒质量比均为1:0.05-0.12。
8.权利要求4所述的一种替普瑞酮胶囊,其特征在于,所述海藻酸钠溶液为质量分数0.5-2%的海藻酸钠水溶液。
9.权利要求4所述的一种替普瑞酮胶囊,其特征在于,所述亚麻籽胶液采用如下方法制备而成:
将亚麻籽胶置于水中加热搅拌至全部溶解,制得质量分数25-40%的亚麻籽胶液。
10.权利要求4所述的一种替普瑞酮胶囊,其特征在于,步骤Ⅲ中的干燥温度为30-40℃。
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