[发明专利]新型多肽制剂及其治疗用途

权利要求书

1.一种药物制剂，所述药物制剂包含式(I)的肽化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，以及药学上可接受的载体或赋形剂，

Y-aib-E-G-T-F-T-S-D-X1-S-I-X2-L-E-K-E-A-V-R-L-F-I-E-W-L-L-A-G-G-P-S-S-G-A-P-P-P-X3    (I)

其中，X1代表选自L或Y的氨基酸，X2代表选自A、aib或Y的氨基酸，X3代表选自K(x20)或C(x20)；

K(x20)的结构式：

C(x20)的结构式：

其中波浪线代表连接至相邻基团的连接点。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中，X1是L；或者其中X1是L，X3是K(x20)；或者其中X1是L，X2代表选自A、aib或Y的氨基酸，X3是K(x20)。

3.根据权利要求1或2所述的药物制剂，其中，所述肽化合物选自：

化合物2.Y(aib)EGTFTSDLSIYLEKEAVRLFIEWLLAGGPSSGAPPPK(x20)

化合物3.

化合物4.

化合物6.Y(aib)EGTFTSDLSIALEKEAVRLFIEWLLAGGPSSGAPPPC(x20)

化合物7.Y(aib)EGTFTSDLSIALEKEAVRLFIEWLLAGGPSSGAPPPC(x20)

化合物8.Y(aib)EGTFTSDLSIYLEKEAVRLFIEWLLAGGPSSGAPPPC(x20)。

4.权利要求1-3任一项的药物制剂，其中，所述载体或赋形剂选自缓冲液、防腐剂、等渗剂、增溶剂、稳定剂、表面活性剂、螯合剂中的一种或多种；

优选地，所述缓冲液是选自磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、碳酸盐缓冲液、碳酸氢盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、马来酸盐缓冲液、柠檬酸盐缓冲液、巴比妥钠缓冲液、三羟甲基氨基甲烷(Tris)缓冲液中的一种或多种；

优选地，所述缓冲液为磷酸氢二钠、磷酸氢二钠-柠檬酸、磷酸氢二钾、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸钠、醋酸钠、柠檬酸钠、碳酸氢钠溶液中的一种或多种；更优选地，所述缓冲液为磷酸氢二钠溶液；

优选地，所述防腐剂选自苯酚、间甲酚、对甲酚、邻甲酚、氯甲酚、苄醇、苯基亚硝酸汞、苯氧基乙醇、甲醛、氯丁醇、氯化镁(如六水合氯化镁)、烷基对羟基苯甲酸酯类(甲酯、乙酯、丙酯、丁酯等)、苯扎氯铵、苄索氯铵、甲醋吡喃酮钠和硫柳汞中的一种或多种；

优选地，所述防腐剂为苯酚或间甲酚；更优选地，所述防腐剂为苯酚；

优选地，所述制剂不含防腐剂；

优选地，所述赋形剂选自单糖、二糖、多糖以及醇中的一种或多种；

优选地，所述等渗剂选自甘油、丙二醇、单糖、二糖、多糖、醇以及氯化钠中的一种或多种；优选地，所述单糖选自果糖、麦芽糖、半乳糖、葡萄糖、D-甘露糖、山梨糖等；优选地，所述二糖选自乳糖、蔗糖、海藻糖、纤维二糖等；优选地，所述多糖选自棉子糖、松三糖、麦芽糖糊精、右旋糖苷、淀粉等；优选地，所述醛醇选自甘油、丙二醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、乳糖醇、山梨糖醇(葡糖醇)等；更优选地，所述等渗剂为甘油；更优选地，所述等渗剂为木糖醇；更优选地，所述等渗剂为丙二醇；

优选地，所述表面活性剂选自聚山梨酯(例如吐温20(聚氧乙烯(20)山梨糖醇酐单月桂酸酯)、吐温40(聚氧乙烯(20)山梨糖醇酐单棕榈酸酯)、吐温80(聚氧乙烯(20)山梨糖醇酐单油酸酯))、PEG(聚乙二醇)、泊洛沙姆124、泊洛沙姆181、泊洛沙姆182、泊洛沙姆188，或本段前述2种或多种表面活性剂的组合；

优选地，所述药物制剂具有pH＞6.5的pH值，优选pH≥7.4；优选地，所述pH值范围在约7.4-8.5之间；优选地，所述pH值范围在约7.4-8.2之间；进一步优选地，所述pH值范围在约7.4-8.0之间；更优选，所述pH值范围在约7.4-7.8之间；

优选地，所述药物制剂的剂型选自片剂、包衣片、糖锭剂、硬和软明胶胶囊、溶液、乳液、混悬液、栓剂、注射液或冻干粉制剂。